药物效应动力学()课件.ppt

第一节 药物的基本作用;WHO：一种药物的常规剂量用于人类疾病的预防、治疗、诊断或改变生理功能时所引起的任何有害以及非预料的作用。;副作用（side effect）;（一）副作用（副反应） 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 ;（二）毒性反应 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、致 突变三致反应也属于慢 性毒性反应 范畴。;（三）变态反应（过敏反应） 指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产生的病理性免疫反应，无法预 知，与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。;特点： （1）反应与药物原有效应无关;（五）继发反应 由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症。;（六）特异质反应 指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如G-6-PD缺乏。 反应程度与剂量成正比。;第二节 药物剂量-效应关系(dose-effect relationship);剂量; 量效关系;描述药理效应强弱的指标。 量反应(graded response)： 药理效应可以用数或量分级表示者，叫做量反应。;（效能）;药物作用 量的概念; 质反应;;药物作用 量的概念;药物作用 量的概念;第三节 药物作用机制;1 改变机体内理化性质 2 影响酶活性 3 影响生物膜功能 4 影响代谢功能 5 影响机体内活性物质 的合成、贮存、释放 6 影响信号转导通路 7 影响核酸代谢 8 与受体结合;第四节 药物与受体;化学本质;与受体特异性结合的化学物质，可为小分子化合物，大分子蛋白质、多糖或脂质等，但多为游离状态。; (1)亲和力(affinity): 药物与受体结合的能力。;3、受体与药物反应动力学; E [DR] [D] Emax [RT] [KD]+[D] ;亲和力指数：pD2;三、作用于受体的药物分类;1、激动药(agonist);2、 拮抗药 （antagonist); ;新型占领学说;R*;;剂量比 (Dose ratio);;六、受体的调节;五、受体的调节;脱敏 长期用激动药 后反应性下降;2.受体???敏（receptor hypersensitization）;小结