药物效应动力学药效学课件.ppt

定义： 药效学（ pharmacodynamic)是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及机制的科学。 药物作用的基本规律 药物的量效关系 药物的作用机制 ; 第一节药物作用的基本规律 一、药物作用： （一）药理作用与药理效应 ●药物作用 ●药物效应 （二）药物的基本作用 兴奋——机体原有功能水平 抑制——机体原有功能水平 ;药物作用与药理效应 肾上腺素 血压上升 肾上腺素激动血管平滑肌α受体（作用） 血管平滑肌收缩 血压上升（效应） ;二、药物作用的方式 ●直接作用/间接作用：（间接作用是通过机体反射机制或生理性调节而产生的）。 ●局部作用/吸收作用 ●药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱 选择性高，药理活性较强，作用针对性强，不良反应少 选择性低，药理作用广泛，作用针对性不强，不良反应多 ;三.药物作用的两重性 （一）治疗作用（治疗的效果) 对因治疗（ etiological 治疗） 治疗作用 对症治疗（具有征候的治疗 ●对因治疗：针对病因治疗，称对因治疗也称治本。 ●对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗也称治标。 ●补充治疗或替代治疗。;（二）不良反应 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。;3.后遗效应（剩余效果） 血浓度降至阈浓度以下所残存药理效应 短期；长期 4.停药反应（撤退反应） 突停，原有疾病(症状）加剧 5.变态反应（过敏的反应) 特点：不剂量无关，不易预知 致敏物：药物、代谢产物或杂质;6.特异质：先天性遗传异常所致的反应 特点：非免疫反应、高敏体质 症状与药物固有作用有关 7.药物依赖性： 是长期持续使用或周期性使用某种麻醉或精神药物，所产生的一种精神状态或躯体状态，对某药表现出一种强迫性地持续或定期应用该药的行为或其它反应。 精神依赖性（习惯性） 躯体依赖性（成瘾性） ;第2节 药物剂量与效应关系（剂量- 效果关系）;效价强度;二、量效曲线以药理效应的强度为纵座标，药物剂量（或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线;效能与效价？;;;安全性评价指标 1. 治疗指数（TI） =LD50/ED50 2. 安全范围 ED95~LD5 之间的距离 95% 有效量~ 5% 致死量; 治疗指数用来评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数少的药物安全性大，但治疗指数仅适合于治疗效应和致死效应量效曲线相平行的药物。;第3节 药物作用机制——受体理论 一、受体的基本概念和特性 ●受体是与配体结合的位点(受点) ●特性：特异性、饱和性、可逆性、选择性 二、受体类型 ●细胞膜受体如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等 ●胞浆受体如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等 ●胞核受体如甲状腺素受体;受体的概念：受体是位于细胞膜或细胞内能选择性地与一定化学物质结合而引起一定效应的特殊蛋白质。 药物——受体相互作用示意图：;三、受体学说 占??学说：药物效应的强度与其占领的受体成正比 亲和力：药物与受体的结合能力 内在活性：是指药物产生药理效应的能力 根据亲和力与内在活性将药物分为三类： 1.激动剂：有亲和力与内在活性 2.拮抗剂：有亲和力，无内在活性，与受体结合后，阻碍激动药与受体结合，与激动药有对抗作用。 竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂 3.部分激动剂：具有激动剂与拮抗剂的双重特性; ;竞争性拮抗药　　;非竞争性拮抗;四 受体的调节： 向