药理第三章药物效应动力学课件.ppt

第三章 药物效应动力学;第一节 药物的基本作用;（一）药物的基本作用;A 药;选择性产生的基础： 1.药物的分布不均匀（碘剂——甲状腺） 2.组织细胞结构不同（青霉素——细胞壁） 3.生化机能不同（磺胺——叶酸） ;补充内容; 二、治疗效果;三、不良反应;1. 副反应——副作用;2. 毒性反应;20世纪60年代——“反应停事件”;致敏物可能为药物、代谢产物、杂质;3. 后遗效应——“宿醉现象”;复习要点（1）;第二节 药物剂量与效应的关系;量反应：在个体上反应的效应强度，即效应可以用数量分级表示者，如“HR、R、T、Bp”；;量反应的量效曲线;（2）效能（Emax）：指药物产生的最大效应。 此时增加剂量，效应不再增强，会引起毒性 （3）半最大效应浓度（EC50） ;;利尿药的效价及效能比较;2、质反应的量效曲线;;半数有效量(ED50) ——50%实验动物出现阳性反应的剂量 半数致死量(LD50) ——50 %实验动物死亡的剂量 ED50越大，药物作用越弱（反映药物疗效） LD50越大，药物毒性越小（反映药物毒性） ;;;量效 关系;甲药的LD50比乙药小,则说明: A 甲药的毒性比乙药大 B 甲药的毒性比乙药小 C 甲药的作用比乙药大 D 甲药的作用比乙药小 E 甲药的作用时间比乙药长;复习要点（2）;受体;灵敏性;（一）经典的受体学说——占领学说;（二）受体药物反应动力学;X、Y、Z三药与受体的内在活性(Emax)相等。亲和力（pD2）不等，X Y Z;两药亲和力相等时，其作用强度取决于内在活性的强弱。 两药内在活性相等时，其效价强度取决于亲和力的大小。亲和力越大（所需剂量越小），效价强度越大;四、作用于受体的药物分类;完全激动药+部分激动药＜单用完全激动药 联合用药：吗啡、喷他佐辛;受体拮抗药;例如：测得3个拮抗药的PA2值分别为3、4、5，则相应拮抗药的摩尔浓度为10-3M、10-4M、10-5M，哪个拮抗作用更强？;受体拮抗药;竞争性拮抗药+激动药 降低激动药与受体的亲和力，不降低其内在活性 使激动药的量效曲线平行右移，最大效能不变 ;（五）受体类型 （六）细胞内信号转导;;复习要点（3）