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口服降糖药物 一、药物分类： 促胰岛素分泌剂： 磺脲类：直接刺激胰岛素分泌。 格列奈类：直接刺激胰岛素分泌。 DPP-Ⅳ抑制剂：通过减少体内GLP-1的分解而增加GLP-1增加胰岛 素分泌的作用。 GLP-1受体激动剂：GLP-1类似物。 非促胰岛素分泌剂： 双胍类：减少肝脏葡萄糖的输出。 噻唑烷二酮类：改善胰岛素抵抗。 α-糖苷酶抑制剂：延缓碳水化合物在肠道内的吸收。 不同机制的降糖药物种类 类别 代表药物 降糖机制 磺脲类 美吡哒、达美康 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 格列奈类 诺和龙、唐力 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 双胍类 二甲双胍 增强机体对胰岛素的敏感性；加强外周组织对葡萄糖的摄取；抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出；减少肠道葡萄糖吸收。 α-糖苷酶抑制剂 拜唐苹、倍欣 抑制α-葡萄糖苷酶，使淀粉类物质和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢。主要在肠道起作用，延缓肠道碳水化合物的吸收。 噻唑烷二酮类 文迪雅、艾可拓 改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性；减轻外周组织对胰岛素的抵抗；抑制肝糖原异生作用。 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂） 西格列汀 GLP─1是由肠道细胞分泌的贺尔蒙，它可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。但是它可以被DPP-Ⅳ分解失去降糖作用，DPP-Ⅳ抑制剂正是一类使DPP-Ⅳ失活无法分解GLP-1的药物。 GLP-1受体激动剂 艾塞那肽 拉鲁肽 GLP-1可呈葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌并降低胰高血糖素的分泌，还具有保护胰岛β细胞的功能，并可能发挥心肌保护等有益作用。 二、具体药物： （一）磺脲类： 1、第一代磺脲类： ①甲磺丁脲（tolbutamide，D860）：临床上基本不用。 ②氯磺丙脲（chlorpropamide）：临床上基本不用。 2、第二代磺脲类： ①格列本脲（glibenclamide，优降糖） 药理作用： 本品通过刺激胰岛 HYPERLINK /view/485830.htm \t _blank β细胞释放胰岛素，其作用强度为 HYPERLINK /view/327954.htm \t _blank 甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌 HYPERLINK /view/1340.htm \t _blank 胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和 HYPERLINK /view/455401.htm \t _blank 糖原异生作用，肝生成和输出 HYPERLINK /view/16023.htm \t _blank 葡萄糖减少；③也可能增加胰外 HYPERLINK /view/46944.htm \t _blank 组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是降低空腹 HYPERLINK /view/42545.htm \t _blank 血糖与餐后血糖。本品主要经 HYPERLINK /view/38463.htm \t _blank 肝脏代谢，24h内从尿中排出50％，作用可持续15～24h。 慎用情况： 体质虚弱、高热、恶心和呕吐、 HYPERLINK /view/27809.htm \t _blank 甲状腺功能亢进、老年人。2.用药期间应定期测血糖、 HYPERLINK /view/63359.htm \t _blank 尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形， HYPERLINK /view/264048.htm \t _blank 孕妇不宜服用。2.本类药物可由 HYPERLINK /view/1416567.htm \t _blank 乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和 HYPERLINK /view/132693.htm \t _blank 排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。 注意事项： 1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状，应减量或停药。 　　2.肝功能不全者慎用。 　　3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病 HYPERLINK /view/2085973.htm \t _blank 酮症以及青年、儿童病人和