抗细胞粘附肽ldv及其衍生物的合成、修饰和抗炎免疫药理活性实验研究-免疫学专业毕业论文.docxVIP

中文摘要物的开发研究提供基本的实验方法和实验数据支持，并为肽 中文摘要 物的开发研究提供基本的实验方法和实验数据支持，并为肽 类药物的聚乙二醇修饰研究提供基本的技术方法、构建技术 平台。 方法： 1合成设计 合成产物1结构：ku．Asp．Val，为被修饰短肽。’： 合成产物2结构；Lys．11e．Leu．赴p．Val．越a，为被修饰短 肽，设计参考Ta眦az所合成的环肽。环肽的基本结构为两 段ⅪU)VA首尾相连，已证实具有良好的生物活性。 合成产物3 结构：n巾EG2000．NHCO CH2CH2COOH ．Leu．Asp．Val，为Leu．Asp．Val的PEG修饰物。 合成产物4结构：n巾EG2000—NHCOCH2CH2COOH ．Lys．11e．Leu．Asp．Val枷a，为Lys．11e．Leu．AspVal一础a’-的PEG 修饰物。 其中合成产物3、4的PEG修饰位点设计于被修饰肽的 N．末端，基本意图是保证LDV肽配体结合活性的关键氨基 酸残基舡p不被修饰物屏蔽。 2肽合成及其PEG修饰 采用Fmoc固相法，以．wang树脂为载体，依次进行保 护氨基酸的缩合反应，经肽树脂裂解，Sephadex凝胶脱盐和 HPLC纯化后，得到纯度较高的合成肽Leu．赴p．Val和 Lys—11e-Leu一心p—Val枷a。 Fmoc固相法制备以上合成肽，以活化的mPEG2000对