各类高血压药简介.docVIP

卡托普利片 【英文名】 中文通用名称：卡托普利 英文通用名称：Captopril 其他名称：安汀、邦德美、贝诺络青、法莫络欣、甲巯丙脯酸、开博通、开富林、开通、开托普利、凯宝压苧、刻甫定、美伦压乐、普利博通、巯甲丙脯酸、咸益力尔、欣力佳、Acepril、Capoten、Captopri、Captoprilum、Captoril、Lopirin、Lopril、Mercaptopril、Tensiomin。 【临床应用】 用于高血压，可单独应用或与其他降压药(如利尿药)合用。静脉制剂可用于治疗高血压急症。 用于充血性心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。 用于急性心肌梗死和肺动脉高压。 【药理】 药效学 本药为血管紧张素转换酶(ACE)抑制药，能竞争性抑制ACE。ACE可将无活性的血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，后者为强血管收缩物质。本药能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而抑制血管收缩，并减少醛固酮的分泌。还能抑制激肽酶Ⅱ，使激肽积聚，以及增加前列腺素及其代谢产物生成，促使血管扩张，血压下降。此外，本药也可直接作用于周围血管，降低血管阻力，使肾血流量增加，但不影响肾小球滤过。尚未观察到卧位与立位时降压作用的差别。 本药能同时扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力(后负荷)和肺毛细血管楔压(前负荷)，因而能改善心排血量，提高运动耐量，从而改善心力衰竭。 药动学 本药口服吸收迅速，吸收率在75%以上，进食可影响吸收。口服后约15分钟开始起效，达峰时间为1-1.5小时，有效血药浓度可持续至服药后24小时，肝肾功能不全时持续时间更长。本药注射后15分钟开始起效，达峰时间为1-2小时，作用持续4-6小时。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。本药不能透过血-脑脊液屏障，可通过胎盘，少量经乳汁分泌。在肝内代谢为二硫化物等。主要经肾脏排泄，约40%-50%为原形，其余为代谢物。半衰期小于3小时，肾衰竭者半衰期延长。 遗传与生殖毒性 动物实验结果显示本药无致癌性，无生殖毒性。 【注意事项】 特别警示 妊娠中晚期使用本药可能导致胎儿损伤甚至死亡。 禁忌症 (1)对本药过敏或有过敏史、或对其他ACE抑制药过敏者。(2)有使用其他ACE抑制药曾出现血管神经性水肿者(国外资料)。(3)有使用其他ACE抑制药出现肾衰竭者(国外资料)。(4)急性肾衰竭(尤其双侧或单侧肾动脉狭窄)患者。(5)活动性肝脏疾病患者。(6)高钾血症患者。(7)青光眼患者。(8)自身免疫疾病活动期患者。(9)孕妇。 慎用 (1)自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮)患者(可致白细胞或粒细胞减少的机会增多)。(2)骨髓抑制患者。(3)脑动脉或冠状动脉供血不足患者(血压降低可致缺血加剧)。(4)主动脉瓣狭窄患者(用药后可能使冠状动脉灌注减少)。(5)有对光线敏感史者。(6)肾功能不全者(可致血钾升高、白细胞及粒细胞减少等)。(7)肝功能不全者(国外资料)。(8)低血压患者(国外资料)。 药物对儿童的影响 儿童用药的有效性和安全性尚未建立。有报道，婴儿用药后可引起血压过度和持久的下降，并伴少尿与抽搐，故儿童不宜使用本药。 药物对老人的影响 老年人对降压作用较敏感，宜减量慎用。 药物对妊娠的影响 本药能通过胎盘。孕妇用药后可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，故孕妇禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(妊娠早期)和D级(妊娠中、晚期)。 药物对哺乳的影响 本药可经乳汁分泌，其浓度约为母体血药浓度的1%，故哺乳妇女用药须权衡利弊。 药物对检验值或诊断的影响 可出现尿醋酮试验假阳性。 用药前后及用药时应当检查或监测 (1)白细胞计数及分类计数，最初3个月内每2周1次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。(2)尿蛋白检查，一月1次。(3)肝、肾功能检查。 【不良反应】 较常见：(1)皮疹：可伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给予抗组胺药后可消失，7%-10%的患者伴嗜酸粒细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝。 较少见：(1)蛋白尿(尿蛋白每日大于1g)，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4的患者呈肾病综合征，但蛋白尿在6个月内渐减少，一般不影响治疗。(2)眩晕、头痛、昏厥：由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时易出现。(3)血管神经性水肿(见于面部、手足)、面部潮红或苍白、心律不齐。 其他：(1)少见粒细胞减少、发热、寒战。(2)白细胞减少：与剂量相关，治疗开始后3-12周出现，以10-30日最显著，停药后可持续2周。(3)血尿素氮和肌酸酐升高，常为暂时性，在患有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。(4)偶有血清肝酶值升高。有胆红素升高的个案报道。(5