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药物体内代谢产物的研究方法 周婷 药物体内代谢产物的研究方法 药物代谢的基本概念 药物代谢转化的研究方法 生物样品的前处理 药物及其代谢物的分析和鉴定技术 小结 药物代谢(drug metabolism) 药物的代谢又称药物的生物转化(biotransformation)，是指药物经过体内吸收、分布之后，在药酶的作用下经历化学结构变化的过程。 多数药物经过代谢转化,失去活性或降低了活性。但是,也有的药物经代谢转化提高了活性,生成药理活性更强或者毒性更大的代谢物。 硝酸异山梨酯?5-单硝酸异山梨酯 药物代谢过程 I相代谢反应 (phase I reactions) 氧化、还原和水解 Ⅱ相代谢反应 (phaseⅡreactions) 与葡萄糖醛酸、 硫酸、氨基酸的结合反应 (conjugation) 药物生物转化的过程 药物代谢转化的研究方法 In vivo 体内代谢法是在给药动物服药后经过一定时间收集动物的尿样、血样或胆汁，分离检测样品中药物及其代谢物。该法最早在50年代已被采用，迄今仍然广泛应用。实验时应注意动物和人在代谢方面异同点。 In vitro 由于药物在生物体内分布极广，其代谢转化的脏器和酶系统多样化，使药物及其代谢产物在体内的浓度较低，尤其是一些毒副作用较大的药物如抗癌药等，服用剂量有限，代谢物的浓度更低，直