暨南大学药剂学课件第八章 浸出技术与中药制剂.ppt

药剂学II 李 沙 Email：slfly@163.com；Tel第八章 浸出技术与中药制剂 学习要求 1. 掌握浸出技术与浸出制剂的定义；常用浸出制剂的分类；浸出过程及影响浸出的因素；常用浸出方法的种类；各种常用浸出制剂的定义与规格。 2. 熟悉浸出制剂的特点；各种常用浸出方法的适用性；影响蒸发效率的因素；各种常用浸出制剂的特点、制备方法及注意事项；提高浸出制剂质量的措施；各种中药成方制剂的定义。 3. 了解中药制剂的进展和剂型改革；浸出工艺与常用设备；浸出液的蒸发与干燥；各种中药成方制剂的制备工艺与质量控制。 第一节 概 述 一、定义 1. 浸出技术：用适当的溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 2. 浸出制剂：以浸出有效成分为原料的制剂。 3. 中药制剂：凡以中药材为原料制备的各类制剂。 二、中药制剂的进展 传统剂型：丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、粬、茶、锭、灸、熨、酊、线、条、棒、钉剂等 20世纪30年代以后，发展缓慢 现代科技技术的应用，使中药制剂的有效性、可控性和安全性等显著提高 有效成分与治疗机理研究为合成药物的创新提供了新的来源 引入多种新剂型 疾病治疗范围广泛：常见病、死亡率高的病症、疑难杂症 “回归自然”→替代医学与传统医学→机遇与挑战→新药、保健食品、化妆品 在防病、抗衰老、营养保健、健身美容的应用 中药制剂现代化的迫切要求→历史责任与挑战 康莱特注射液：/roll1019192223.shtml 三、浸出制剂的种类与特点 （一）种类 1. 水浸出剂型：在一定加热条件下用水浸出的制剂。汤剂、合剂 2. 含醇浸出剂型：在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。酊剂、酒剂、浸膏、流浸膏 3. 含糖浸出剂型：一般为在水浸出剂型基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖(蜂蜜)或其他赋形剂制成。糖浆剂、煎膏剂、颗粒剂等 4. 精制浸出剂型：指采用适当溶剂浸出后，将浸出液经适当处理后而制成的制剂。注射剂、片剂、气雾剂等。 （二）特点 1. 具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。 e.g. 阿片酊 vs 吗啡；白毛藤水浸膏纯化(-) 2. 作用缓和持久，毒性较低 e.g. 莨菪浸膏：东莨菪内酯 vs莨菪碱 3. 提高有效成分浓度，减少剂量 （三）中药化学成分 1. 有效成分：起主要药效作用的物质 甘草－甘草酸、甘草苷、异甘草苷、甘草苦苷、葡萄糖等 2. 辅助成分：本身无疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质、或增强制剂的稳定性 鞣质、淀粉、有机酸、Pr、皂苷 3. 无效成分：无生物活性，不起药效的物质，甚至影响浸出结果或制剂稳定性的物 粘液质、树脂、鞣质 4. 组织成分：构成药材细胞或不溶成分 栓皮、纤维素 四、中药剂型改革 在传统中药剂型的有效单方、复方、秘方和验方的基础上，以中医药理论为指导，运用现代药剂学的技术、方法和手段，制成适合于多种给药途径的有效中药新剂型。 中药剂型的改革涉及到新剂型的创制，提取工艺优化，新辅料、新设备的应用，质量标准研究等 （一）改革原则 坚持中医药理论；提高药效 （二）程序 1. 制剂学研究 （1）处方来源 1）根据疾病选方 2）从传统古方中筛选(苏合香丸→苏冰滴丸) 3）从整理中医药文献中发掘新药 4）从民间单方、验方、秘方、少数民族药中开发 5）从中成药中开发 6）从中医长期临床实践中开发 （2）剂型的选择 (P199表8-1、8-2) 1）根据用药症侯、患者年龄、生理情况选择 2）注意药物的稳定性、溶出和吸收、起效速度、疗效 3）工艺难易与实现规模生产的可能性 （3）剂量的确定 剂量指药物用于机体发生特定生物效应而产生治疗作用的成人一日平均量。 1）文献资料→基本参考剂量 2）测定有效成分含量→制定剂量 3）药理实验→呈现明显药效的剂量供参考 4）临床观察→有效安全剂量 （4）工艺选择 1）有效成分种类、含量及存在形式→提取纯化法 2）给药途径与剂型→制备工艺(固体：溶出/释放度) 2. 质量标准的研究 是控制标准而不是评价标准 个别检验项目及规定指标→药效一致性与质量稳定性 特征有效成分、总有效成分、贵重药、毒剧药含量测定方法 其他中药材的已知成分或指标成分的含量测定方法 质量标准与制备工艺 中药指纹图谱 3. 稳定性研究 中药制剂稳定性试验方法的特殊性： 1）应以中医药理论为指导，结合现代药理学和现代分析技术的研究成果，加以综合考虑，选择适宜的稳定性考察指标，进行稳定性实验 2）无效成分