中文摘要马钱子是常用有毒中药,马钱子和含马钱子的复方药物临床疗效
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马钱子是常用有毒中药,马钱子和含马钱子的复方药物临床疗效 卓越,但口服治疗窗窄的问题严重制约了其临床应用,因此开发用药 方便、剂量准确、作用持久、安全的马钱子透皮给药剂型有着非常重 要的临床意义。
以马钱子碱提取转移率为考察指标,结合镇痛药效学评价,对马 钱子提取工艺进行研究,确定了马钱予的提取工艺为:70%乙醇5倍量 提取3次,每次2.5h,减压浓缩至相对密度1.2~1.25(60℃)的稠 膏即可。此外,药效学评价结果表明,马钱子的镇痛作用与马钱子碱 的量存在一定的相关性,马钱子碱的量可以在一定程度上反映镇痛药 效。
根据本品的作用特点和实际生产的需要,分别对马钱子压敏胶型 贴片和巴布剂进行了处方研究。采用正交试验法,以粘着性能的检查 等作为评价指标,优选制剂处方。贴剂优选处方为:马钱子浸膏20%、薄
荷脑1%,其余为优特奇E100和癸二酸二丁酯(二者之比为10:5)。
巴布剂的优选处方为:马钱子浸膏10%、薄荷脑2%、甘油20%、氧化锌 25%、西黄芪胶10%,其余为卡波普和聚丙烯酸钠(二者之比为10:1)。 再以皮肤渗透性试验和药效学对这两种剂型进行比较和评价,贴剂和 巴布剂的透皮释放行为均符合Higuichi方程,贴剂的透皮释药快于巴 布剂,且贴剂的药效优于巴布剂。因此,确定马钱子压敏胶型贴片作 为
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