课件：第38章-人工合成抗菌药物.ppt

* 呋喃妥因（呋喃坦啶） 【抗菌谱】对多数G+和G-菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效。 【作用机制】——杀菌药： 干扰细菌酶系→→→代谢紊乱或损伤DNA。 【临床应用】泌尿道感染（尿中浓度高） 【禁 用】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、婴儿及妊娠孕妇。 一、硝基呋喃类药 * 呋喃唑酮（痢特灵） ?对伤寒、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、阴道滴虫有效； ?不易产生耐药性，无交叉耐药性； ●用于细菌性痢疾，霍乱等肠道感染，幽门螺杆菌所致胃窦炎。 * 【药理作用】 除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外， 近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。 对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌； ②梭形杆菌属； ③梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌； ④部分真杆菌； ⑤消化球菌和消化链球菌等。 甲硝唑（灭滴灵） 二、硝基咪唑类药 * 【适应症】 1、主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔，消化道，女性生殖系，下呼吸道、皮肤及软组织，骨和关节等部位的厌氧菌感染；还可用于口腔厌氧菌感染。 2、对败血症，心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。 3、可治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。 * Ⅰ.繁殖期杀菌药：青霉素类和头孢菌素类36、万古霉素类38 Ⅱ.静止期杀菌药：氨基糖苷类和多粘菌素类38、喹诺酮类40 Ⅲ.快效抑菌药： 大环内酯类37、四环素类和氯霉素类39 Ⅳ.慢效抑菌药： 磺胺类40 【总 结】 * 【思考题】 1、磺胺药与甲氧苄啶合用为什么能协同增效？ 2、简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制与不良反应。 * 【习题】 1.喹诺酮类药物抗菌机制是： A．抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 B．抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 C．抑制敏感菌DNA螺旋酶 D．破坏细菌细胞壁 E．影响细菌细胞膜通透性 √ 2.急慢性骨髓炎、化脓性关节炎的首选药物是 A．喹诺酮类 B．氯霉素 C．四环素 D．青霉素 E．红霉素 √ * 3.体外抗菌活性最强的常用喹诺酮类药物是： A．诺氟沙星 B．依诺沙星 C．培氟沙星 D．环丙沙星 E．氧氟沙星 4.体内抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A．依诺沙星 B．洛美沙星 C．氧氟沙星 D．环丙沙星 E．氟罗沙星 √ √ * 5.甲氧苄啶的抗菌机制是： A．破坏细菌细胞壁 B．抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 C．抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 D．改变细菌细胞膜通透性 E．增强机体抵抗力 6.适用于烧伤和大面积创伤后感染的磺胺类药物是： A．磺胺米隆 B．磺胺甲噁唑 C．磺胺嘧啶 D．磺胺异噁唑 E．甲氧苄啶 √ √ * 7.治疗流行性脑脊髓膜炎首选： A．磺胺甲噁 B．磺胺嘧啶 C．磺胺异噁唑 D．甲氧苄啶 E．磺胺米隆 8.在尿中易析出结晶的药物是： A．土霉素 B．磺胺嘧啶 C．氯霉素 D．红霉素 E．四环素 √ √ * 9.治疗溃疡性结肠炎的药物是 A．磺胺异恶唑 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲恶唑 D．磺胺多辛 E．柳氮磺吡啶 10.呋喃妥因的主要临床应用是 A．敏感菌所致的肺部感染 B．敏感菌所致的泌尿道感染 C．敏感菌所致的肠道感染 D．敏感菌所致的软组织感染 E．敏感菌所致的全身感染 √ √ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 氧氟沙星 特点： 抗菌谱广，包括结核菌、衣原体、支原体，部分厌氧菌。 主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体 、泌尿道（包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、 中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、慢性感染。 * 左氧氟沙星 特点： ?为氧氟沙星的左旋异构体。 ?抗菌谱同氧氟沙星，作用强，为氧氟沙星（消旋体）的2倍。 ?对MRSA、表皮葡萄球菌、链球菌等的抗菌活性强于环丙沙星； 对衣原体、支原体、厌氧菌及军团菌也有杀灭作用。 ?不良反应少。 * 环丙沙星 特点： ?体外抗菌活性最强。对厌氧菌不敏感。 ?应用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖 道、消化道、骨关节及皮肤软组织感染。 注：老年人、运动员慎用。（诱发跟腱炎和跟腱撕裂） * 氟罗沙星 体内抗菌活性最强（第三代） 特点： ?抗菌谱广、抗菌活性强，与氧氟沙星相似。 用药期间应避免日光。 ?与布洛芬合用可诱发痉挛。 * 洛美沙星