课件：抗精神失常药SYSHPPT课件.ppt

吸收快，显效慢：先分布于细胞外液，然后蓄积于细胞内;通过血脑屏障慢 自肾排泄：增加钠摄入可促进其排泄，缺钠或肾小球滤出减少时，可致锂潴留 【体内过程】 【临床应用】 1.躁狂症 精神分裂症的兴奋躁动状态： + 抗精神病药 2.躁狂抑郁症 【不良反应】 安全范围小 1.轻度：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤 2.中毒 脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤 解救 立即停药，静滴生理盐水 每日进行血锂浓度监测，并调整剂量 〔锂盐中毒预防〕 用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂 安全范围：0.8-1.5mmol/L（治疗浓度） 1.5mmol/L 出现中毒 2.0mmol/L 严重中毒 ? 第三节 抗抑郁症药 非选择性单胺再摄取抑制药－三环类 NA再摄取抑制药 5-HT再摄取抑制药 丙米嗪（米帕明 ） 多塞平、阿米替林 马普替林、地昔帕明 氟西汀（百忧解） 【药理作用】 1.CNS 正常人：安静、嗜睡、视力模糊、血压稍降、注意力不集中。 抑郁病人：精神振奋、情绪高涨 米帕明（imipramine丙咪嗪） 【机 制】 抑制突触前膜对NA及5-HT再摄取→升高突触间隙NA及5-HT浓度 2 植物神经系统 阻断M受体,－－阿托品样作用 [药理作用] 3 心血管系统 血压下降，心律失常 机制：抑制心肌中NA再摄取，NA 米帕明 【临床应用】 各型抑郁症 恐怖症 强迫症 遗尿症 起效缓慢，不能作为应急药 米帕明 【不良反应】 1．精神系统不良反应 乏力、震颤、兴奋、躁狂 2．心血管系统 高血压、心脏病患者慎用或禁用 3．抗胆碱作用 前列腺肥大及青光眼患者禁用 【药物相互作用】 1.竞争血浆蛋白 （苯妥英钠、东莨菪碱、吩噻嗪） 2.＋MAOI －－→ Bp↑ 3.＋抗精神病药、抗帕金森病药 －－→ 抗胆碱↑ 4.＋胍乙啶、可乐定 －－→ 降压减弱 三环类抗抑郁药 阿米替林 地昔帕明 选择性NE再摄取抑制药 马普替林 其他抗抑郁药 曲唑酮 ５-HT摄取抑制药 氟西汀 帕罗西汀 本章重点内容 1 氯丙嗪的作用机制、药理作用及临床应用 2 氯丙嗪的不良反应及禁忌症 氯丙嗪的药理作用有（ ） A 抗精神病 B 加强中枢抑制药作用 C 扩张血管，降低血压 D 防晕止吐 E 抗抑郁 A.B.C X型题 X型题 氯丙嗪对受体的作用包括( ) A 阻断M胆碱受体 B 阻断中枢D2受体 C 激活5－HT受体 D 阻断α肾上腺素受体 E 阻断β肾上腺素受体 A.B.D A型题 1.氯丙嗪引起的低血压状态，应选用（ ） 　　　　　A.　DA 　　　　　B.　AD 　　　　　C.　NE 　　　　　D.　ISP 　　　　　E.　EPh Ｃ A型题 2.长期应用氯丙嗪引起最常见的不良反应是（ ） 　　A.　直立性低血压 　　B.　过敏反应 　　C.　锥体外系反应 　　D.　内分泌障碍 　　E.　消化道症状 C 思考题 1.氯丙嗪中枢药理作用与临床应用？ 2. 氯丙嗪的不良反应有哪些？ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 药动学特点 ?吸收：口服肌注均易吸收。 口服后血药浓度个体差异大，给药剂量应个体化。 ?分布：与血浆蛋白结合率高，脂溶性高，易透过血脑屏障。脑内浓度比血浆浓度高10倍。 ?代谢：主要在肝脏代谢，经肾排泄，排泄缓慢，t1/2=30h。在体内代谢随年龄而递减。 药理作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 1.中枢神经系统 机制：阻断DA-R；阻断α-R；阻断M-R ?正常人服用后 出现安静、感情淡漠、注意力下降，答话 缓滞但理智正常及诱导入睡等作用。 ? ①抗精神病作用（神经安定作用） 机制:阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的?受体,抑制冲动沿侧支向上传导,降低皮层的兴奋性。 （有耐受性） ?精神分裂症患者服用后 迅速控制兴奋躁动症状； 消除幻觉、妄想等症状，恢复理智 (需长期用药以维持疗效，无耐受性) ?躁狂症的兴奋、紧张及妄想症状也有效 (长期服药不产生耐药性)； ?对阴性症状疗效差；对抑郁症无效。 抗精神病作用（神经安定作用） ?小剂量抑制化学催吐感受区（CTZ）的 D2受体 ?大剂量直