不对称合成第二部分概况.pdf

手性是生物体系的一个基本特征，很 手性是生物体系的一个基本特征，很 多内源性大分子物质，如酶、载体、 多内源性大分子物质，如酶、载体、 受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性 不对称合成技术的进展及在 受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性 不对称合成技术的进展及在 不对称合成技术的进展及在 特征。因而，当外消旋体药物进入生 药物合成领域的应用 特征。因而，当外消旋体药物进入生 药物合成领域的应用 药物合成领域的应用 物体内时，由于经历了立体选择性的 物体内时，由于经历了立体选择性的 生物转化过程，光学异构体之间在药 生物转化过程，光学异构体之间在药 动学和毒理学等方面呈现差异。 动学和毒理学等方面呈现差异。 11 22 临床手性药物简介 临床手性药物简介 临床手性药物简介  手性化合物的重要性  手性化合物的重要性 沙利度胺 （thalidomide） 沙利度胺 （thalidomide） 目前临床应用的药物 目前临床应用的药物  第一类.对映体之间有相同或相近的活性  第一类.对映体之间有相同或相近的活性 中具有光学活性的超过 中具有光学活性的超过  第二类.一个对映体具有显著活性，但其 60%。天然半合成药物几  第二