课件：拟组胺药和抗组胺药.pptVIP

①大多长效 ②不易透过血脑屏障，无镇静和抗胆碱作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞 效果较差 第二代特点 苯海拉明 口服或注射均易吸收 口服后15-30min起效，1-2h达到高峰，持续4-6h 肝脏代谢，肾脏排泄 1.抗组胺作用 【作用及应用】 良效:皮肤粘膜变态反应性疾病，如：荨麻疹，过敏性鼻炎等——首选 有效：药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿；对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 差：过敏性哮喘 无效：过敏性休克 2. 抗晕止吐作用 晕动病、放射病等引起的呕吐 对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。 苯海拉明、异丙嗪作用较强 3.中枢抑制作用 可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性疾病引起的失眠。 1.中枢抑制症状：嗜睡 服药期间应避免驾驶车、船和高空作业 不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用 2.消化系统反应 3.抗胆碱作用： 不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶 抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用 青光眼、尿潴留、幽门梗阻禁用 【不良反应】 4.过量中毒:先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。（人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。） 5.刺激性强:不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌注。 6.过敏反应：表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。 【禁忌症】 新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。 皮试前不用。 课堂讨论 患者，男，23岁，长途汽车司机。因局部皮肤出现片状红色丘疹，瘙痒难忍，在皮肤科诊断为荨麻疹。请问： 请替他选择药物治疗。 选用哪些H1受体阻断药比较适宜？哪些不适宜？ 其他抗过敏药物 肾上腺素受体激动药 过敏反应介质阻释药 钙剂 糖皮质激素类药 总 结 H1受体阻断药第1代、第2代的作用特点。 苯海拉明 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * * 钙剂：增加毛细血管的致密性，降低通透性，减少渗出，缓解过敏症状。可用于寻麻疹，血管神经性水肿，血清病，接触性皮炎，湿疹．采用静脉给药．辅助用药。 可编辑 可编辑 复习 1. 长期或频繁使用可引起高铁血红蛋白血症的抗心绞痛药物是： 2. 不宜用于变异型心绞痛的药物是： 3. 伴哮喘的心绞痛患者不宜选择的是： 4. 变异型心绞痛宜选用： A 普萘洛尔 B 硝苯地平C 维拉帕米 D 硝酸甘油 第25章 拟组胺药与抗组胺药 第一节 拟组胺药 组胺是体内非常重要的自身活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。 又称局部激素，多数是机体受到伤害性刺激后产生，它们在局部合成后，不进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用。如：组胺、前列腺素等 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 组胺 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 理化刺激 变态反应 受体类型 分 布 效应 H1 支气管等内脏平滑肌 收缩 皮肤粘膜血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放 组胺受体分布与效应 【临床应用】 三重反应 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。 1. 小量皮内注射 价值小 2. 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏（目前临床多用五肽胃泌素代替） 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 培他司汀（betahistine抗眩啶），H1受体激动剂，具有扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环及抗血小板凝聚作用，临床上用于治疗： ①内耳眩晕病， ②急性缺血性脑血管病。 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。 第二节 抗组胺药 H 1-R受体阻断药 H2