长春工业大学药剂学课件第六章 注射剂.pptVIP

药剂学 第一节 概述 1.药效迅速、不受消化液及食物影响。 2.适于不宜口服病人： 3.产生局部定位作用。 4.使用不方便、注射疼痛 5.易交叉污染、生理作用难逆转。 6.制备复杂、质量要求高、成本高。 皮内：过敏实验或疾病诊断。﹤0.2ml 皮下：水溶液为主，不需等渗。1~2ml。 肌肉：剂量1~5ml 静脉：推注5~50ml，滴注数千ml。常用急救。油性、混悬液易引起溶血或蛋白沉降。 椎管： 10ml。神经系统敏感，严控。 其他：穴位、腹腔、关节腔、动脉注射。 1、组成： 细菌的内毒素。微生物代谢产物. 1μg/kg可发生反应. 有不同温度变化曲线；有潜伏期。 2、热原性质 3、污染途径 高温法 酸碱法 吸附法 超滤法 离子交换法 三、溶剂及附加剂 （一）注射用水 1.基本概念 原水； 纯化水：供药用水。 注射用水：无热原。配制注射剂 灭菌注射用水：注射用水除菌。 注射灭菌粉末及注射剂稀释剂。 2、注射用水质量要求 1）反渗透法 　渗透:u管内纯水透过膜扩散到盐溶液中，高度差为渗透压。 选择性吸附 毛细管流动机理 2）电渗析法电场中离子定向迁移及交换膜选择性透过。 常用于离子交换的前处理。 4）蒸馏法 塔式蒸馏水器 多效蒸馏水器 回答问题 1、浸出制剂主要有哪几种？ 2、浸出制剂的特点 3、浸出方法及工艺过程 （二）注射用油 精制的植物油(麻油、茶油、大豆油等)。 要求： （二）注射用油 皂化值：游离脂肪酸和脂肪酸的总量，显示油的种类和纯度。过高，亲水性强，失去油脂性质。 各国药典规定不同: 美国充许3.2mg/mL;法国充许1.6mg/mL;日本不充许有附加剂; 1.增溶剂、润湿剂或乳化剂 钠盐、复盐、表面活性剂。 考虑主药吸收,生理活性、刺激性、毒性和稳定性，溶血作用受限制。 2.缓冲剂（pH值调节剂）： 小剂量静脉注射pH3.0-10.5; 其它途径:pH4-9,大于9会组织坏死; 小于pH3会剧烈疼痛、静脉炎。大输液受限制 缓冲溶液（1%-2%) ：醋酸及其盐(pH3.5-5.7）,枸橼酸及其盐(PH2.5-6）、谷氨酸（PH8.2-10.2）。 3.渗透压调节剂：等渗和等张调节； 葡萄糖（5.5%)、氯化钠（0.9%)、硫酸钠（1.6%)等。 4.抑菌剂 常用的抑菌剂 局部止痛剂 常用的抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体 常用的pH值调节剂 常用的其他附加剂 其他附加剂 五、注射剂的制备 （一）容器及处理 1.玻璃容器的要求： 无色透明 低膨胀系数，优良耐热性 足够物理强度 化学稳定，不被侵蚀 熔点低，易于熔封。 无气泡、麻点及砂粒。 3.安瓿的处理 (二）配液 装有搅拌器的夹层锅. 浓配法：浓溶液，过滤冷藏。 稀配法：配成所需浓度。 注射液的配制 1、投料量计算 2、等渗调节和等张调节 1）概念 等渗溶液指渗透压与血浆相等的溶液。 等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液。 某些药物为等渗浓度，也会发生溶血，因而提出等张的概念。 2）溶血与避免溶血 红细胞对许多药物是理想的半透膜，则配成的等渗溶液与等张溶液相同，一般不用调节。否则应调节成等张溶液。 非理想半透膜，药物能迅速自由地通过细胞膜，同时促使细胞膜外水分进入细胞，使红细胞胀大破裂，引起溶血。 这类药物一般加入适量氯化钠或葡萄糖后即可避免溶血。 3）等张浓度测定---溶血法 3、渗透压调节　　　 处方设计时调节 溶液的质点数与组织液的质点数相等为等渗。 常用方法 1)冰点降低数据法 2)氯化钠等渗当量 1）凝固的点降低数据法 W=（0.52-a）/b W：配成等渗溶液所加药物的质量分数(%) a：需调整的药物溶液的凝固点下降值。 b： 1%等渗调节剂凝固点下降值。 P220,表7-6 药物1%水溶液的凝固点降低数据. 例 配制100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？ ? W = (0.52-a)/b 查P220 表7-6 ， 2%该溶液得a =0.12×2=0.24℃, 1%氯化钠b = 0.58℃，代入上式得：?0.478%。 需增加0.478g的氯化钠。溶液呈等渗溶液. 2)氯化钠等渗当量 与1g药物呈等渗效应的氯化钠量。 9%氯化钠溶液既是等渗又是等张溶液。 W=（0.9-C×E）V/100 W：配成等渗溶液需加入氯化钠的质量分数(%) C：药物百分浓度； E：药物氯化钠等渗当量；常用列表7-6。 V：所配溶液的体积。 例如:头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，若配制2%的头孢噻吩钠溶液100ml，欲使其等渗，需加