长春工业大学药剂学课件第五章 浸出制剂.pptVIP

药剂学 第四章 混悬剂、乳化剂问题 1、混悬剂与乳剂区别 2、混悬剂的质量要求 3、混悬剂的制备 4、乳化剂的作用及基本要求 5、乳剂的制备方法 第五章浸出制剂 长春工业大学，制药工程 第一节、概述 浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成份，制成供内服或外用的制剂。 汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂 第二节 浸出原理 一.浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 1.浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内，溶解有效成分 有效成分:生物碱、甙类、挥发性油。 辅助成分：皂甙、有机酸、蛋白质。 无效成分：脂肪、糖类、淀粉酶、果胶等。  (鞣质-注射剂-沉淀、疼痛) (鞣质-止血剂) (多糖-免疫增强剂) 2.解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解。 3.扩散阶段 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差 溶剂（动态平衡 ） 二、影响浸出的因素 1.浸出溶剂： 有效成分?安全无毒，价廉易得。 浸出辅助剂：提高浸出效果（酸—生物碱、碱—有机酸、表面活性剂—稳定鞣酸有利药材润湿等） 1、浸出溶剂 离子水、蒸馏水:生物碱盐、甙、氨基酸、 蛋白质、鞣质等。 乙醇：防腐。有生理活性，成本高、易燃。 90%以上：挥发油，树脂；50％～70%：生物碱、甙类； 50%以下：蒽醌类。 氯仿、乙醚、石油醚： 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 提纯、精制 2.药材的性质 (1)粗细适当。 (2)水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉，含粘性物药材； (3)坚硬药材→细粉；疏松药材→粗粉。 3.浸出时间 4.浸出温度:微沸… 5.浓度梯度： 浸渍法﹤渗漉法；搅拌，分次加溶剂等。 6. 压力； 坚实的药材，压力?温度↓润湿? 浸出? 7.药材与溶剂相对运动:渗漉 8.新技术的应用:超声波 三、浸出方法 煎煮法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法 1、煎煮法： 水煮沸，去渣取汁 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮2-3次（乙醇回流）至药材无味 过滤 煎煮液 浓缩 至规定浓度 制成各种制剂 1.煎煮法 适用范围 有效成分溶于水 对湿、热稳定 杂质多 易霉变 2.浸渍法 适当溶剂在常温、温热条件下浸泡。 常温浸渍法(冷浸法); 加热浸渍法; 多次浸渍法(重浸渍法); 加溶剂→加盖→搅拌3-5天→滤过（重复多次） 适合价格低、易挥发药材 时间长、效率差、含量低。 单级浸出工艺：溶剂一次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入 连续逆流 浸出工艺： 3、渗漉法 操作流程：药材→粉碎→润湿→装于渗漉器→浸渍→渗漉→滤过渗漉液→浓缩至规定浓度。 动态浸出：上部连续添加溶剂，自下部浸出液。 慢速：1-3ml/min， 快速：3-5ml/min。 贵重、含量低的药材 4.回流法 流程：药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收溶剂→浓缩提取液。 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 四.浸出液的蒸发（浓缩） 1、常压蒸发：慢，适合耐热成分。 2、减压蒸发：沸点↓温度差↑速度↑ 3、膜状蒸发：表面↑均匀，时间短，适用于热敏性成分。 五、蒸发影响因素 1.液面蒸汽浓度:减压蒸发。 2.蒸发面积: 3.传热温差：?20℃。 4.液面结膜：搅拌 5.传热系数：导热系数↑热阻↓ 六、浸出液的干燥 干燥的原理： 传热 → 传质 冷冻干燥 冰点以下的固体，在高真空条件下加热，水蒸气升华。 适宜热敏、易氧化、挥发性药物（生物制品、抗生素） 产品易溶解、费用高 七、常用浸出制剂 有效成分、辅助成分、无效成分。 1.汤剂：煎煮法 2、酒剂 用蒸馏酒浸提制成液体制剂。 调味剂：糖、蜂蜜。 3、酊剂：用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。 稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法制备。 4、流浸膏剂、浸膏剂 流浸膏剂：蒸去部分溶剂的制剂。 乙醇或水+乙醇为溶剂 是糖浆剂、合剂、酊剂的原料。 浸膏剂：蒸去几乎全部溶剂，浓缩至稠膏状。 稠浸膏：低温制成半固体状 干浸膏：浓缩成稠膏后，干燥成粉状。 直接临床或配制其它制剂。 有效成分高，体积小，不含溶剂， 性质稳定，但易吸潮。 流浸膏剂、浸膏剂比较 流浸膏剂： 蒸去部分溶剂 液体制剂 1ml相当1g原药物 溶剂为乙醇 作其它制剂的原料 浸膏剂： 蒸去全部溶剂 固体制剂（膏状、粉末状） 1g