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课件:保肝药物临床应用.ppt
“降酶”疗法 1.联苯双酯:近期作用肯定,远期疗效较差。 2.甘草甜素:慢性肝损害降酶作用稳定。针剂名为强力新。具有醛固酮作用,可致水钠潴留。 20ml/支,40-80ml,qd 3.其他:云芝肝泰、垂盆草、肝乐。 “利胆”疗法 1.苯巴比妥:肝微粒体酶诱导剂;促进γ球蛋白和胆红素结合,增加转运;增加肝细胞膜钠-钾ATP酶活性。 2.门冬氨酸钾镁:降BIL,防止肝坏死,促进肝细胞再生。 3.消胆胺:阴离子交换树脂,亲和胆盐。 4.UDCA:促进内源性胆汁酸分泌,减少重吸收。增加胆汁转运蛋白活性 相关药物: 1.优思弗(Ursofalk):进口UDCA。250mg/片。治疗PBC剂量为15mg/kg体重/日 2.思美泰(Transmetil):腺苷蛋氨酸。作为甲基供体和生理性硫基化合物的前体参与体内多种重要的化学反应。主治肝内瘀胆。500mg/支,500-1000mg,qd,静点或肌注 3.鲁米那:苯巴比妥类。30mg/片,120mg-180mg/日 4.潘南金:门冬氨酸钾镁类。 5.茵栀黄:片剂和针剂 “护膜”疗法: 1.易善复:又称“易善力”或“肝得健”。属必需磷脂类且内含多种维生素,有胶囊和针剂。主要是稳定肝细胞膜并促进肝细胞再生和修复。600mg,tid→300mg,tid 2.凯西莱:促进肝细胞再生和修复。 “特殊”疗法: 1.N-乙酰半胱氨酸:治疗扑热息痛引起的肝损害。可增加肝细胞内谷胱甘肽储存。宜早应用。如强力宁。 2.辅酶Q10:消灭自由基;非特异性免疫增强剂。 3.肌苷:体内转变为ATP,参与能量代谢和蛋白质合成;能增强多种酶活性,促进肝细胞恢复。 4.能量合剂:ATP、辅酶A和细胞色素C等加入葡萄糖中组成。 5.复方氨基酸制剂 6.异烟肼引起的肝损害用大量VB6静脉滴注 糖皮质激素 1.存有争论,多认为仅用于少数有特殊适应症的病例,不可滥用。主要用于利胆,短程给药。 2.用法:强的松30-45mg/d,3-5天后,若BIL下降40-50%,剂量减半,以后每天减5mg,总疗程控制在12天。对无效病例,最多用7天。 3.激素试用的DILD:FHF、肝内胆汁淤积、慢活肝、肉芽肿肝炎和肝紫癜病 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 硫普罗宁(凯西莱) 本药含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用:本药通过提供巯基,保护酶的活性,从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用,可作为放、化疗时的保护剂,降低放、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障:本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效,可抑制造成白内障的生化素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后,可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它:本药有减少组胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病;尚可溶解半胱氨酸结石,可用于泌尿系统结石的预防和治疗;另有报道,本药可降低血压、抑制血小板活性,预防血栓形成。 硫普罗宁(凯西莱) 药动学 本药口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%-90%。单次给药500mg后,达峰时间(Tmax)为5小时,血药浓度峰值(Cmax)为3.6μg/mL,曲线下面积(0-24小时)为29(μg·h)/mL。本药用于治疗胱氨酸尿症时,口服后1天起效,作用可持续1天。用于治疗类风湿关节炎时,口服后2个月起效。本药血浆蛋白结合率约为49%。在体内分布呈二室模型,半衰期α相为2.4小时,半衰期β相为18.7小时。本药在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4小时内,给药量的48%随尿液排泄,72小时内达78%。另外,本药也可随乳汁排泄。本药含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用:本药通过提供巯基,保护酶的活性,从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用,可作为放、化疗时的保护剂,降低放、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障:本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效,可抑制造成白内障的生化素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后,可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它:本药有减少组胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于荨麻疹
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