课件：抗精神失常药和神经退行性疾病药PPT课件.ppt

可透过血脑屏障，代谢成为多巴胺，而发挥药理作用的药物。 由于多巴胺的碱性较强，在体内生理pH条件下以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入神经中枢，不能外源性直接供给DA。 DA的前体药物左旋多巴（L-dopa），以分子形式透过血脑屏障，进入神经中枢后在多巴胺脱酸酶的作用下释放DA。使纹状体内的多巴胺和乙酰胆碱的浓度趋于平衡，从而改善帕金森病患者的症状。 一、拟多巴胺药物 （dopamine analogs） 化学名为（-）-3-（3,4-二羟基苯基）-L-丙氨酸 （(-)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-L-alanine）， 又名左旋多巴，L-dopa。 为白色粉末或类白色结晶粉末，无臭无味，在水 中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶，在稀酸中微溶。 mp.284~286℃。 左旋多巴 （levodopa） 口服迅速吸收，0.5～2小时血药浓度可达峰值，半衰期为1～3小时。 在肝脏内代谢，大部分被代谢为多巴胺，代谢物有3,4-二羟基苯乙酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸，还有小部分经羟化酶转化为去甲肾上腺素或肾上腺素，代谢物由肾脏排出 左旋多巴 ——吸收与代谢 起效慢，服药2～3周后才可见明显好转。对改善肌僵直的效果好，对缓解肌肉震颤的效果差；不良反应主要有恶心、呕吐等胃肠道反应，直立性低血压，异常的不随意运动，“开-关”现象等