药物护理查房知识学(酶抑制剂含实例).ppt

第三章 酶抑制剂和肽拟似物 酶的基础知识、酶的特性及分类、酶的结构与催化功能、酶激动剂与抑制剂、抑制剂对反应速度的影响 第一节 酶抑制剂 酶的抑制剂（inhibitor）：能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质。 （区别于酶的变性） ?抑制剂对酶有一定的选择性 ?引起变性的因素对酶没有选择性??;一、酶抑制剂的类型及实例 抑制作用的类型：;①竞争性抑制剂 竞争性抑制作用：抑制剂与底物竞争酶的活性中心，阻碍酶底物复合物的形成，使酶的活性降低。 磺胺类药物抑制细菌生长。;②非竞争性抑制;③反竞争性抑制;可逆性酶抑制剂实例： 实例① 黄嘌呤氧化酶抑制剂;二氢叶酸;L-谷氨酸;磺胺家族的发展;间接引起血压上升;血管紧张素原;间接引起血压上升;间接引起血压上升;羧肽酶抑制剂研究 1973底，发表羧肽酶抑制剂研究结果： –活性中心含有Zn2+??附近有一正电荷， 双电荷酶抑制剂（琥珀酰脯氨酸）对ACE有特异性抑制作用，但作用很弱;构效关系;Captopril与ACE的作用;Hypothetical binding of inhibitors to ACE;卡托普利（开博通，Captopril ）： D-3-巯基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸；二肽、两个手性碳(S，S) 第一个口服ACE抑制剂、活性超过替普罗肽 作用：舒张外周血管、降低醛固酮分泌、影响钠离子的重吸收、降低血容量;实例④