02药物制剂的设计资料.pptVIP

休止角的测定 r h tgθ=h/r 常用的方法是固定圆锥法（亦称残留圆锥法）。固定圆锥法将粉体注入到某一有限直径的圆盘中心上，直到粉体堆积层斜边的物料沿圆盘边缘自动流出为止，停止注入，测定休止角θ。 六 药物的吸收特性 A：细胞间；B：吸收转运蛋白；C：被动扩散 后外排； D：吸收后的外排；E：吸收后的肠代谢；F：吸收后的肠 代谢外排。 七 药物的代谢特性 八药物的BCS分类系统 正交设计 均匀设计 效应面设计 析因设计 第四节 实验设计 第五节 新药制剂的研究和申报 《药品注册管理办法》（局令第28号） 2007年版 第三节?? 药物理化性质的常用测定方法 内容：pKa、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性以及吸湿性等的测定。 (一) 溶解度（Solubility）和pKa 1、测定溶解度和pKa的意义 溶解度系指在一定的温度下，测定达到平衡时药物的浓度，在一定程度上决定药物制成注射剂或溶液剂的研究成功与否。 药物的pKa值可研究人员应用已知的pH变化解决溶解度问题或选用合适的盐，以提高制剂的稳定性。 药物溶解后主要以解离型和非解离型存在。 一般，解离型药物不能很好地通过生物膜被吸收，而非解离型药物往往可有效地通过类脂性生物膜。 Kaplan于1972年提出，在 pH1~7范围内 (37 ℃)，药物在水中的溶解度： ①当 1% (10mg/ml时，吸收不