课件：讲镇静催眠药抗惊厥药知识.pptVIP

本品具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松驰作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮?的5倍。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快动眼睡眠（REMS）几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外，还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态有良好疗效，静脉注射可使70％～80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌肉松驰作用比氯氮?强5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮?的10倍。口服吸收良好，约1h达峰。肌肉注射吸收缓慢且不规则。血浆t1/2为20～50h，属长效药。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍具有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。 临床上主要用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症；②失眠：尤其对各种焦虑性失眠疗效极佳；③癫痫：可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射；④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高热惊厥等；⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉损伤。 硝西泮（nitrazepam） 又名硝基安定。 本品具有抗焦虑、催眠及较强的抗惊厥作用。催眠作用类似短效或中效巴比妥类，其特点为引起近似生理性睡眠，无明显后遗效应。抗癫痫作用强。口服吸收约78％，2h达高峰。t1/2 8～36h。用于各种失眠，亦可治疗癫痫，尤其对阵挛性发作效果较好。 氟西泮(flurazepam) 又名氟安定。 具有较好的催眠作用，可缩短入睡时间，延长总睡眠时间，减少觉醒次数。失眠患者及正常人服用本品停药后，不易出现REMS和梦境反跳。治疗因焦虑引起的失眠效果好。口服吸收迅速，分布广泛，15～40min开始发挥作用，30～60min血药浓度达高峰。在肝脏代谢，缓慢由肾脏排泄。 氯氮?（chlordiazepoxide） 其作用与地西泮相似，具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉松驰作用及较弱的抗惊厥作用。常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱患者的失眠及情绪烦燥、高血压头痛等。口服吸收较慢但完全，4h达血药浓度高峰；肌注比口服吸收慢。t1/2为20～24h。经肝脏代谢，自肾脏缓慢排泄。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 艾司唑仑（estazolam） 又名舒乐安定。 本品为高效苯二氮?类镇静催眠、抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍；同时具有广谱抗惊厥作用，对各种实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大小发作有一定疗效。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大小发作，亦用于手术前镇静。口服3h后血药浓度达高峰，t1/2为10～24h，排泄缓慢。 奥沙西泮(oxazepam) 本品为地西泮、氯氮?的代谢产物，药理作用与地西泮、氯氮?相似但较弱。主要用于焦虑、紧张、激动。也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。口服吸收差，4h血药浓度达高峰。t1/2约为5h，属短、中效药，适用于老年人或肾功能不全者。 劳拉西泮(lorazepam) 又名氯羟安定。 本品作用与地西泮相似，但抗焦虑作用比地西泮强，诱导入睡作用明显。临床主要用于焦虑症、失眠及癫痫。口服吸收良好、迅速。由肝脏代谢、代谢产物无生物活性。t1/2约10~18h。口服后1～4h血药浓度达高峰，2～3日后达稳态血药浓度。 三唑仑（triazolam） 本品为短效苯二氮?类药物，有显著的镇静催眠作用。主要用于镇静催眠，特别对入睡困难者疗效更佳，也可用于焦虑及精神紧张等。本品起效快（15～30min），t1/2约1.5～5.5h；血药浓度达峰时间2h，经肝脏代谢。 二、 巴比妥类 属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。 随着苯二氮?类在临床应用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。 常用制剂： 苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药） 【体内过程】 　　口服和肌注都易于吸收，并迅速分布于全身。各药加入脑组织的速度与药物脂溶性成正比。不同药物的血浆蛋白结合率有显著性差异。消除方式有两种，即肾排泄和在肝脏进行生物转化。脂溶性高的主要消除方式为肝药酶代谢，作用维持时间短。而脂溶性低的则大部分以原形从肾排泄，但排泄速度较慢，故维持时间较长。 　　根据其显效快慢与作用维