第二章 药物代谢动力学Pharmacokinetics 第一节 药物分子的跨膜转运Transfer of Drugs Across Membranes 二、影响药物通透细胞膜的因素 胃肠道各部位的吸收面大小(m2) 口腔 0.5-l .0 直肠 0.02 胃 0.1-0.2 小肠 100 大肠 0.04-0.07 自身诱导 苯巴比妥(penobarbital)、苯妥英(phenytoin)、保太松(phenylbetazone)——耐受性 2. Inhibition: 某些药物反复用药后,可导致药酶活性减弱,而导致药物代谢减慢,药物作用和毒性反应增强。 西米替丁——CYP2C19 氯丙嗪——CYP2C19 红霉素—— CYP3A4 四、排泄(excretion) Drugs are eliminated from the body either unchanged by the process of excretion or converted to metabolites. 药物以原型或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。 (一)肾脏排泄 kidney is the most important organ for excretion 1. 肾小球滤过 未结合游离型药物 2. 肾小管
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