课件：黄体酮在妇科应用.ppt

法国的E3N队列研究及其进一步研究均证实，在激素替代治疗中采用人工合成黄体酮，可导致乳腺癌发病风险增加，而雌激素与微粉化黄体酮结合治疗却不会增加乳腺癌发病的相对风险。 * * 别孕烷醇酮是天然黄体酮经由3-α羟基类固醇脱氢酶、5-α还原酶作用后而得到的代谢产物，可作用于γ氨基丁酸（GABAA）受体，发挥抗焦虑、镇静、抗癫痫作用。 * 1、脑水肿是脑卒中、外伤性脑损伤、脑肿瘤致残率及死亡率发生的重要病因，研究证实，水通道蛋白在脑水肿中起着重要的调节作用，血清中的高孕酮水平将减少脑损伤病灶组织周围及侧脑室周围组织种的的水通道蛋白表达，从而减少脑水肿的发生。（Kleindienst et al.,2006 ） 2、虽然孕酮的化学结构与抗氧化剂并不相同，但研究发现，高血清水平的孕酮具有减少自由基损害，减少脑匀浆及线粒体中脂质过氧化的作用。（Vedder et al., 1999） 3、研究发现，孕酮及其活性代谢产物可有效抑制脑损伤后的CNS炎症病变过程。主要机制是抑制炎症免疫细胞及其产生的细胞因子，从而减少神经退行性变及神经元凋亡，减少继发性损伤。（(Nilsen .Brinton, 2002） 4、研究显示，孕酮通过调节核转录因子NFkB表达，抑制前凋亡生化酶如caspase-3、BAX、AKT，调节凋亡相关蛋白中的Bcl-2 家族，减少中枢神经系统中神经元的凋亡。（Djebaili et al., 2005). 5、大量研究显示，孕酮可通过上调抑制性神经递质GABAA受体表达，减少继发性脑损害。（Mani, 2006） 6、研究证实，孕酮可参与促进中枢及外周神经的髓磷脂产生，从而促进脑损伤后的髓鞘修复。 随着制药工艺的发展，尤其是微粉化和油悬浮技术的应用，改进了药物吸收，带来了天然黄体酮最佳的生物利用度，口服天然微粉化孕酮安琪坦在1980年在临床得以应用。 * 随着制药工艺的发展，尤其是微粉化和油悬浮技术的应用，改进了药物吸收，带来了天然黄体酮最佳的生物利用度，口服天然微粉化孕酮安琪坦在1980年在临床得以应用。 * * 4. de Lignieres B.et al. Maturitas 1995; 21(3):251-257. 6. Nahoul K.et al. Maturitas 1993; 16(3):185-202. 7. Miles RA.et al. Fertil Steril 1994; 62(3):485-490. * 肌注黄体酮后的血清黄体酮浓度显著高于黄体酮阴道给药，但黄体酮阴道给药后的子宫局部药物浓度比肌注黄体酮后高出10倍 * Menopause, Vol. 18, No. 8, 2011Alfred O. Mueck, MD Conclusions: 1.Overexpression of PGRMC1 sensitizes the proliferative response of the MCF-7 breast cancer cell line to estradiol. 2.The effect of progestogens on breast cancer tumorigenesis may depend on the specific progestogen used for hormone therapy or oral contraception. 天然黄体酮使用对人体的影响：对中枢神经系统的影响 镇静作用 抗抑郁作用 抗癫痫作用 动物实验显示，天然黄体酮可抑制癫痫发作启动，而雌激素则会刺激癫痫发作。对围绝经期癫痫患者在月经前期予以口服天然黄体酮治疗，结果显示患者的癫痫发作频率减少了50%以上 黄体酮的代谢产物转化为可激活中枢神经的神经甾体（尤其是别孕烷醇酮）, 绝经期妇女单独予以口服剂量为300 mg的天然黄体酮，可增加夜间静脉注射triazolam后的药物作用敏感性。 天然黄体酮使用对人体的影响：对中枢神经系统的影响 黄体酮在中枢神经系统的代谢产物 别孕烷醇酮是天然黄体酮经由3-α羟基类固醇脱氢酶、5-α还原酶作用后而得到的代谢产物，可作用于γ氨基丁酸（GABAA）受体，发挥抗焦虑、镇静、抗癫痫作用。 天然黄体酮使用对人体的影响：对中枢神经系统的影响 全球第一个天然微粉化黄体酮软胶囊 随着制药工艺的发展 全球第一个天然微粉化黄体酮软胶囊 安琪坦? ——1980年在法国首度上市 市场上唯一一种孕激素，同样的剂型，可以口服和阴道给药 全球40多个国家，数百万名患者的选择 良好的生物利用度 2. Simon JA.et al. Fertil Steril 1993; 60(1):26-33. 3. Ottoson UB.et al. Br J Obst