第十七章 抗高血压药.pptVIP

第十七章  抗高血压药 长沙医学院药理教研室 本章内容 抗高血压药的分类 常用的抗高血压药 其他类型抗高血压药 抗高血压药物的应用原则 第一节 抗高血压药的分类 高血压：以体循环动脉血压增高为主要表 现的一种临床综合症 高血压分型： 原发性高血压（95%）---病因不明 继发性高血压（ 5%）---病因明确 第一节 抗高血压药的分类 一线抗高血压药 第二节 常用抗高血压药 降压特点: 作用确切、温和、持久、平稳、不良反应少 收缩压和舒张压成比例下降 卧位和立位血压均能降低, 无体位性低血压 长期用药无耐受性,可降低高血压并发症的发病率和死亡率 单用降压作用较弱，起效缓慢 一、利尿药 [药理作用] 用药初期： 排钠利尿，使细胞外液和血容量减少而降压 长期用药： 血管壁细胞内Na+减少，Na+—Ca2+交换，使胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张 胞内Ca2+减少可使血管平滑肌对缩血管物质反应性降低 可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等 一、利尿药 [临床应用] 单独用药--作为治疗轻度高血压的首选药 联合用药--治疗各期高血压 如?-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药,可增强疗效 肥胖、老年高血压患者降压反应较好 一、利尿药 [不良反应及注意事项] 剂量:小（12.5-25mg/次/日）治疗高血压 电解质紊乱:如低血钾 代谢紊乱: 血脂、血糖、尿酸 血浆肾素活性升高 二、钙拮抗药 又称“钙通道阻滞药” 能选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流的药物 二、钙拮抗药 L型： 二氢吡啶类 －－硝苯地平 硫氮卓类－－地尔硫卓 苯烷胺类－－维拉帕米 其它电压依赖性钙通道： T型 米贝地尔、苯妥英钠 二、钙拮抗药 [药理作用] 心肌作用 血管平滑肌作用 抗动脉粥样硬化 抑制血小板聚集 肾脏保护作用 三、药理作用及临床应用 ? 阻钙内流 1.心肌：（正）负性肌力：?心肌收缩性 扩血管? ?血压 负性频率： ?窦房结自律性、?心率（?） 负性传导： ?房室传导 二、钙拮抗药 治疗高血压的一类重要药物 阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌 降低外周阻力 亦能逆转高血压所致左心室肥厚 常用药物硝苯地平、氨氯地平等 二、钙拮抗药 [作用机制] 抑制胞外Ca2+内流，血管平滑肌细胞内游离[Ca2+] ，扩张小动脉，降低外周血管阻力 减弱缩血管物质的升压反应 拮抗内皮素对血管平滑肌的收缩反应，增加大血管的顺应性 降压特点作用强、快，临床上使用该药的缓释剂或控释剂反射性心率↑，心输出量↑，肾素活性↑[临床应用]各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用，以增强疗效，减少不良反应 硝苯地平 [不良反应] 常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、 踝部水肿 本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不  应用于伴心肌缺血症 硝苯地平 氨氯地平 降压特点 起效和缓，渐进降压，维持持久 选择性舒张血管平滑肌, 无明显心肌抑制作用 常见不良反应有头痛、水肿、头 晕、恶心等 三、?-肾上腺素受体阻断药 β受体阻滞药除用于治疗心律失常、心绞痛外，也是疗效确切的抗高血压药，主要有普萘洛尔及美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔等 [作用机制]阻断心脏β1-R,抑制心肌收缩力，减慢HR，减少CO阻断肾脏β1-R, 抑制肾素释放，阻碍RAS系统对血压的调节抑制外周交感神经活性：阻断突触前膜的β2-R，减少NA中枢性降压 ： 阻断血管运动中枢的β-R 作用于中枢?-受体，改变中枢性血压调节机制增加前列环素（PGI2）的合成 三、?-肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔降压作用：口服2-3周，舒张压降低10~15%，合用利尿药增加降压效果。特点: 不引起体位性低血压 长期用药不易产生耐受性 降压作用缓慢、温和 三、?-肾上腺素受体阻断药 [临床应用]对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。不引起直立性低血压 普萘洛尔 在β受体阻断药中，选择性β1受体阻断药 美托洛尔、阿替洛尔的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾患者相对安全些 肾素--血管紧