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PAGE PAGE 9 湖南省医药学校 药 物 化 学 基 础 教案 教研组长签名： 年 月 日 教师签名：叶云华 年 月 日 班 级 课 时 2学时 日 期 授课方式 讲授 课题（第几章第几节课题名称）： 第三章??解热镇痛药和非甾体抗炎药 第一节??解热镇痛药 教学目的（知识教学和思想教育）： 1. 掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类及代表药； 2. 掌握阿司匹林和扑热息痛的结构、命名、性质、合成、应用； 3. 熟悉阿司匹林的制备和杂质检查方法； 4.了解阿司匹林、对乙酰氨基酚等的发展及作用机理。 重点和难点： 重??点：阿司匹林和扑热息痛的结构、命名、性质、合成、应用；前药 教具：板书结合PPT 教学过程（教学环节、方法和时间分配）： 一、解热镇痛药简介 1.作用(3min)解热 使发热的体温降至正常。 镇痛 对慢性钝痛有良好的作用 2.作用部位(3min)下丘脑的体温调节中枢， 外周抑制环氧酶 3.作用靶点(3min)抑制Prostaglandine环氧酶， 4.解热镇痛药与镇痛药比较(5min)  5.分类(3min)水杨酸类:（阿司匹林*） 苯胺类: （对乙酰氨基酚*） 吡唑酮类:（安乃近） 二、阿司匹林(30min)1.结构和化学名 2，发现 3．合成 4.杂质 5.过敏性杂质：乙酰水杨酸酐副产物 6.理化性质 水解及产物的变化 氧化 7.代谢 Aspirin代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物， Aspirin的代谢途径 8.作用 现仍广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。 作用靶点 Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。 还能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，老药新用途，现在Aspirin已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。 9.不良反应 主要有对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血等症。 10.Aspirin衍生物 11.构效关系 三、对乙酰氨基酚(30min)1.结构和化学名 2.发现-乙酰苯胺 ??发现-非那西汀 ??发现- Paracetamol3.合成 主要杂质 药典规定应检查对氨基酚。 (亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色)4.理化性质  稳定性  水解性 5.代谢与不良反应 6.与Aspirin比较 解热镇痛作用与Aspirin相当， 无抗炎作用， 对Aspirin有过敏的患者，对Paracetamol有很好的耐受性。 小结：(5min) 讲授内容 解热镇痛药(antipyretic analgetics)是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。其中大部分具有抗炎作用(乙酰苯胺类除外)，抗炎作用显著的类型在近几十年里迅速发展成非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAID)。非甾类抗炎药也兼有退热、止痛作用，但在临床上的应用有所侧重，主要用于抗炎抗风湿，有的还兼有排尿酸、抗痛风的作用。  解热镇痛药的作用机制近年里被逐步得到阐明，认为前列腺素E (prostaglandin E,PGE)可能是一种极强的致热物质。内热原激活下丘脑前列腺素合成酶(环氧化酶)，使前列腺素在丘脑下部前区的合成和释放增加并作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药通过抑制前列腺素合成酶，使前列腺素的合成和释放减少，选择性地降低了体温调节中枢的病理兴奋性，通过影响散热过程，即扩张血管，增加出汗等发挥解热作用，使发热病人体温降至正常，而不影响正常人的体温。发热是机体与病原体作斗争的一种防御性反应，但高热可以引起并发症，需及时用解热药治疗，但还须注意不能滥用，以防出汗过多引起病人虚脱和延误病因的诊断。  解热镇痛药常用于头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性钝痛的治疗，尤其是对由局部炎症引起的疼痛疗效较好。对创伤性剧痛和平滑肌绞痛等锐痛几乎无效，所以不能作为中枢镇痛药吗啡的代用品。虽然它们的镇痛效力较中枢镇痛药弱、但久用极少成瘾，也无呼吸抑制等缺点。这类药物的镇痛作用主要在外周。组织受损而致痛的病因研究表明：当组织发炎或遭受损伤时，受损部位释放出具有致痛作用的化学物质，如K+，前列腺素，缓激肽，5-羟色胺，组织胺等统称致痛因子，它们刺激传入神经末梢的化学感受器，沿传入神经通路，经丘脑传导到大脑皮层而产生痛觉。近年实验证明，在产生痛刺激的局部病灶内，前列腺素的合成和释放均增加。前列腺素本身的致痛作用弱，但能增加其它致痛因子