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一 药物的基本作用和效应 1 药物作用与药理效应 药物作用:(Drug action)指药物与机体细胞或分子间的初始作用。动因 药理效应:(Pharmacological effect)药物与机体作用的结果,是机体反应的表现。 药理效应: 兴奋(excitation, stimulation)、亢进(augmentation):原有功能水平的提高。 抑制(inhibition)、麻痹(paralysis):原有功能水平的降低。 2 药物作用的选择性 药物对不同脏器的不同影响。 药物作用的选择性与药物结构特异性和剂量有关。 选择性高的药物,药理活性也较高,使用时针对性强;选择性低的药物,作用范围广,针对性不强,不良反应常较多。 例: 强心甙对心肌细胞的兴奋作用 苯巴比妥对中枢的抑制作用 3 药物的直接作用和间接作用 直接作用 药物直接对它所接触的器官、 细胞产生的作用。 间接作用 由于机体的整体性而产生的反射 性或生理调节影响。 例 如去甲肾上腺素可以直接收缩血管,使血压升高,但对心率来说,可由升压反射而使之减慢。 药物作用的临床效果 A 治疗效果:简称疗效 (therapeutic effect) 1)对因治疗(etiologically treatment):用药的目的是为了消除原发致病因子,彻底治愈疾病,或称治本 。 2)对症治疗(symptomatic treatment): 用药的目的是为了改善症状,或称治标。 3)补充疗法或替代疗法(supplement therapy/replacement therapy) 生理盐水、维生素、激素 B 不良反应: 凡不符合用药目的,并给病人带来痛苦 或不适的反应统称为不良反应。 药源性疾病(drug induced disease): 较难恢复的严重的不良反应。 1)副反应(side reaction):指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。这是药物选择性低,作用范围广的结果。 2)毒性反应(toxic reaction):是指药物在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应,较严重。但可以预知,也是应避免发生的不良反应。 3)后遗效应(residual effect):指停药后血药浓度 已降低到阈浓度以下时残存的药理效应。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下,持续数月 4)停药反应(withdrawal reaction):突然停药后原 有疾病的加重。也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 5) 变态反应(allergic reaction;hypersensitive reaction):又称过敏反应。是与药理作用无关的 不可预知的一种不良反应。 仅见于少数特异质病人 很小量即可引起 6)继发反应(secondary reaction): 由于药物治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。如:二 重感染 二 药物的量效关系 药物的效应与剂量在一定范围内成比例, 即药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定的关系,我们称这种关系为量效关系(dose–effect relationship)。 量反应和质反应 量反应:药理效应的强弱是以连续增减的量 变表示,即在个体上反映的效应强度, 并以数量的分级来表示。 质反应:在群体中某一效应的出现,以阳性 反应的出现频率或百分率来表示。 最小效应量(minimal effective dose)或最小浓度:药物达到一定的剂量或浓度时才产生效应,又称阈浓度(threshold concentration)) 最大效应:当效应增强到最大程度时,再增加剂量或浓度,效应不再增强。又称为效能(efficacy) 效价强度(potency):能引起等效反应的相对浓度或剂量。其数值越小则强度越大。(常用50%效应量) 3 质反应的量效曲线 纵坐标:药物的某一反应在 某一小样本群体中 出现的频数 横坐标:剂量 图形:常态分布曲线 如以累加频数或其百分数为纵坐标,则质反应的量效曲线为长尾s

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