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（一）药物剂量 1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。 3.最大有效量（maximal effective dose）: 药物产生最大效应所需使用的剂量。 4.极量（maximum dose） 国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。 5. 治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 6. 最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7. 致死量（lethal dose）: 导致死亡的剂量。 2.药物剂型：如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂 。 3.药物制剂：药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。 2.构效关系 (SAR) 时量关系 药理学三大关系 量效关系 构效关系 化学构造决定药物的效应，化学结构 是药物特异性的物质基础。 1) 拟似药 ---- 化学结构相似，药效相似 拮抗药 ---- 化学结构相似，药效相反 2) 光学异构体 左旋体 ---- 多数具有药理作用 右旋体 ---- 一般无药理作用 3) 同一类药物的作用性质取决于基本骨架 结构 * 第一节┃机体方面的因素 一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能，存在相当的差异，所以对药物的药动学和药效学均可产生明显影响。 第四章 影响药效的因素及合理用药原则 （一）儿童：小儿--各种生理功能及肝肾功能尚未充分发育, 对药物反应较敏感。 （二）老人：65岁以上--肝肾功能呈现生理性衰退，对许多药物反应也敏感，如中枢N药易致精神错乱，心血管药易致心律失常；抗胆碱药易致尿潴留、便秘等，用药剂量应适量减少。 （三）性别：特别注意妇女“三期”时的用药：① 月经期不宜服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔充血，月经增多。② 妊娠期应严格禁用已知有致畸的药 (酒精、华法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起流产、早产等的药物。③ 哺乳期 二、个体差异 不同的个体对药物的作用、疗效是不同的。 原因：存在高敏性和耐受性。 (1)耐受性：连续用药后，机体对药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效不减。 (2) 习惯性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。 三、遗传异常 与遗传变异有关。对药物体内转化异常，如G-6PD缺乏者，用伯氨喹、磺胺药、砜类药物易致溶血性贫血。代谢的异常：快代谢型，慢代谢型，如异烟肼在快代谢型人群中中国人占50%。 四、病理情况 肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄药物的清除率，易引起药物蓄积。 五、心理因素--安慰剂效应 可获得20-40%疗效。 第二节┃药物方面的因素 一、剂量、剂型、制剂与给药途径 同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径的药物的吸收速度不同，一般规律： i.v.吸入i.m.i.h.舌下直肠 p.o.贴皮。 作用强度 最小有效量 最大治疗量 最小中毒量 致死量 常用量 无效量 剂量 安全范围 治疗量 中毒量 极量 最小致死量 二、给药时间与次数 应根据 t ? 决定给药间隔时间， 疗程根据疾病及病程决定。给药时间的周期，也会影响药物的作用。 时间药理学 。如同等剂量的苯巴比妥，下午 i.p动物全部死亡；午夜i.p则动物全部存活。 *