第十五章-镇痛药00.pptVIP

疼痛的定义 疼痛是一种因组织损伤或潜在的损伤而产生的痛苦感受，常伴有不愉快的情绪反应（包括失眠、休克、运动功能障碍等）。 所以从治疗的角度，可认为疼痛是双重现象。一方面是对痛的感受（主观）；另一方面是由疼痛所导致病人不愉快的情绪反应（客观）。 具有医学诊断意义：许多疾病的常见症状 疼痛的产生 疼痛分类 镇痛药的定义 镇痛药：是作用于中枢神经系统，通过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛的药物。 疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对诊断不明确的疼痛不要滥用镇痛药。 第一节 阿片生物碱类镇痛药 阿片 (opium) 是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。含有20多种生物碱，主要分两类: 菲类生物碱：吗啡和可待因，阿片的主要镇痛成分。 异喹啉类：罂粟碱，有松弛平滑肌舒张血管作用，无镇痛作用 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止咳、止泻等。疗效显著，故有“天赐良药”的美名。 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。 (1) 镇痛、镇静： 特点： ① 强度高:皮下注射 5-10mg，即可明显减轻 疼痛； ② 镇痛范围广：急性锐痛 慢性钝痛 绞痛； ③ 伴有明显的镇静作用，意识清楚； ④ 多次用药产生欣快感。 (4)其他 兴奋支配瞳孔的副交感神经：缩瞳—中毒时 呈针尖样瞳孔（对吗啡中毒具有诊断意义） 兴奋脑干催吐化学感受区：引起恶心、呕吐 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 1、我国生产的强镇痛药 2、镇痛作用强于吗啡（500-1000倍） 3、用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） 4、小剂量间断用药不易产生耐药性 5、用于哌替啶、吗啡镇痛无效时 内容 思考题 第二节 人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，Dolantin） 其药理作用与吗啡基本相同。不同点： 1.镇痛效力和时程比吗啡弱，较可待因强； 2.抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 3.无镇咳、缩瞳，也无止泻、致便秘作用； 4.不延缓产程。 剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等； 代替吗啡用于心源性哮喘 麻醉前给药（消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量）和人工冬眠疗法（与氯丙嗪、异丙嗪合用） 【临床用途】 镇痛药 成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。 镇咳常用可待因，绞痛配伍阿托品。 1.p.o与注射均有效，t1/2 为35 h。 2.镇痛作用的强度和时程与吗啡相当。 3.欣快感弱于吗啡，成瘾性产生较慢；戒断症 状略轻且易于治疗。 4.抑制呼吸、缩瞳、止泻致便秘及收缩胆道平 滑肌比吗啡弱。 5.适用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也 用于吗啡和海洛因的戒毒。 美沙酮（methadone） 镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛。 也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大 剂量产生肌肉僵直。 与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。 其不良反应可用纳洛酮对抗。 [ 禁忌]：支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤 引起的昏迷患者。（同吗啡） 芬太尼 * 第十五章 镇痛药 Analgesics 外界或体内的伤害性刺激 受损组织细胞释放致痛因子（K+ H+ PG） 刺激感觉神经末梢 疼 痛 鲜明 或 不鲜明 不鲜明 鲜明 痛感 不准确 弥漫 准确 定位 解痉药物（阿托品，等） 快 慢 空腔脏 器痉挛 绞痛 NSAIDS（阿司匹林，等） 慢 病理（炎症，等） 慢性钝痛 中枢镇痛药物（吗啡，等） 快 外伤 病理 急性锐痛 治疗药物 发生 发生原因 镇痛药的作用特点: （1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清 醒，其他感觉不受影响。 （2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效； （3）镇痛同时伴有镇静作用； （4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家 管制药品。 镇痛药的分类 （1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡； （2）人工合成阿片类镇痛药：如度冷丁； （3）其他类镇痛药：如罗通定。 (麻醉性镇痛药) 大片罂粟 3种阿片类生物碱化学结构 ①、A环3位上的 -OH上的H被甲 基取代，则镇痛作用减弱，如可待因、海洛因。 ②、17位侧链上的甲基被丙烯基取代，不仅镇痛作用减弱，而且还成为吗啡的拮抗剂，如丙烯吗啡和纳洛酮。 (参见表15-1) 【构效关系】 【化学结构】 由四个双键的氢化菲核与N-甲基哌啶环稠合而成; 其A环和B环由氧桥连接。 A C B A B C 作用部位: 镇痛—丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。 缩瞳—中脑盖前核 镇咳、呼吸抑制—延脑的孤束核 镇静—边缘系统 欣快感—蓝斑核