拟肾上腺素药教案.pptVIP

拟肾上腺素药 定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。 一、拟肾上腺素药的分类 1、兴奋α受体：NA、间羟胺。 2、兴奋β受体：ISO、舒喘灵。 3、兴奋α、β受体：Adr、DA、麻黄碱。 二、构效关系 5 6 β位 α位 ?HO 4 - CH –CH-NH 3 2 HO 儿茶酚胺核 侧链 ? 作用的强弱、时间长短、对受体的选择性等与下列因素有关： 1． 儿茶酚胺核 （3、4位有羟基） 有：外周作用强 ,中枢作用弱，维持时间短，口服无效；如:NA、Adr、ISO、DA 无 ：外周作用弱，中枢作用强，维持时间长 , 口服有效 。如: 麻黄碱。 α位碳原子上的一个氢被甲基取代，稳定性增加，作用时间延长，如：麻黄碱； 如下表（1）： 拟肾上腺素药的构效关系（1） 位置 NA Adr ISO EP 3 OH OH OH — 4 OH