抗菌医药物的临床合理应用.pptVIP

常用品种名称 药效学特点 氨基糖苷类 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 只用于治疗结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 用于治疗严重G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌优于庆大 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， 但耳、毒性较低 阿贝卡星 对MRSA，CRSA有较强抗菌作用 （arbikacin） 常用品种名称 药效学特点 喹诺酮类 第三代 对G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用 培氟沙星 半衰期较长，可透过血脑屏障 氧氟沙星 口服吸收好，抗菌活性强 环丙沙星 抗菌活性强于氧氟沙星 左氟沙星 抗菌活性强于氧氟沙星 司帕沙星 对G+球菌、衣原体、支原体及分枝杆菌的作用加强 第四代 对G+球菌和厌氧菌的抗菌活性得到增强 格帕沙星 对耐青霉素肺炎链球菌的作用增强 加替沙星 对粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性强于第三代药物 常用品种名称 药效学特点 大环内酯类 抗菌谱窄，与青霉素相似 红霉素 治疗军团菌肺炎的首选药物 罗红霉素 抗菌活性与红霉素相似，胃肠道反应少 克拉霉素 对金葡菌、链球菌的抗菌活性优于红霉素 地红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期30h 阿齐霉素 抗菌谱较广，组织中浓度高 （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞） 常用品种名称 药效学特点 四环素类 仅用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染 氯霉素类 用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染 林可霉素类 金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染 糖肽类抗生素 万古霉素 抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物 去甲万古霉素 壁霉素（teicoplanin） 抗菌活性强于万古霉素 磷霉素 抗菌谱广、安全性好 硝基咪唑类 抗结核药 细胞膜功能 多烯类:  两性霉素B AmB lipid formulations (ABLC, ABCD, LAmB) 制霉菌素 Liposomal nystatin 麦角固醇合成 唑类:  氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 拉夫康唑 普沙康唑 细胞壁合成 棘白菌素类: Caspofungin(卡泊芬净） Micafungin Anidulafungin(阿尼芬净) 核酸合成 5-氟胞嘧啶 Sordarins — Protein synthesis Pradimicins — Mannoproteins Reprinted with permission from Georgopapadakou, Walsh. Science. 1994;264:371-373. (Modified). Copyright 1994. American Association for the Advancement of Science. Courtesy of Kieren A. Marr, MD. 抗真菌药物的作用部位 3．抗菌药物的药动学特点 ★ 吸收 ★ 分布 （1）骨组织：林可霉素类、氟喹诺酮类及磷霉素 （2）前列腺：氟喹诺酮类、四环素类及SMZ （3）血/脑屏障：氯、青、链、头孢曲松 （4）血/胎盘屏障：青、头孢、磷霉素 ★ 代谢 ★ 排泄 ● 大部分药物经肾脏排泄：β-内酰胺类大多数品种、 氨基糖苷类和氟喹诺酮类在尿中达高浓度 ● 某些药物经肝胆系统排泄：大环内酯类、林可霉素类、 利福平、头孢哌酮、头孢曲松等在胆汁中达高浓度 抗生素选择时需考虑的因素 药物 感染部位浓度 对细菌MIC 结果 微生物学 抗菌机制 抗菌谱 药代动力学 吸收、分布、代谢、排泄 给药方案 药效学 时间/浓度依赖型 杀菌剂/抑菌剂 组织渗透 抗菌时效 临床效果 细菌清除 患者依从性 耐受性 耐药产生 抗菌药物药代/药效动力学的临床意义 Pharmacokinetics(PK)：在一定的给药条件下，反映抗菌药物在体内吸收、分布和消除过程的参数，可表示为随时间而变化的组织和体液中的药物浓度。 Pharmacodynamics(PD)：反映血药浓度与药理、毒理作用之间