第10章-肾上腺素受体激动药.ppt

课堂讨论题 一11岁男童在湖边戏水不慎落入湖中，捞上时呼吸、心跳均停止，此时除人工呼吸、心脏按压外，还需采用下列哪种抢救措施？为什么？ A．异丙肾上腺素心室内注射 B．去甲肾上腺素腹腔注射 C．阿托品心室内注射 D．肾上腺素心室内注射 E．洋地黄心室内注射 构效关系（一） 苯环上化学基团的不同 苯环第3、4位碳上都有羟基，因此在外周产生明显的α 、β受体激动作用； 若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中枢作用增强。如：麻黄碱 构效关系（二） 氨基末端的氢原子被取代 氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α受体有亲和力； 如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的亲和力； 如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用逐渐减弱。 去甲肾上腺素同类药 课堂讨论题 一11岁男童在湖边戏水不慎落入湖中，捞上时呼吸、心跳均停止，此时除人工呼吸、心脏按压外，还需采用下列哪种抢救措施？为什么？ A．异丙肾上腺素心室内注射 B．去甲肾上腺素腹腔注射 C．阿托品心室内注射 D．肾上腺素心室内注射 E．洋地黄心室内注射 * 第二节 ?、?受体激动药 ——肾上腺素(AD) 肾上腺髓质：AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD: 家畜肾上腺中提取 人工合成 * [Pharmacokinetics] （1）口服易被碱性肠液破坏，故无效 （2）肌内注射，作用维持10—30min （3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收，作用 时间可维持1hr左右。 因此一般采用皮下注射 * [Pharmacological actions ] 1、心血管系统 　　（１）对心脏　激动?1产生明显的兴奋作用。 　　（２）对血管　AD能同时激动血管上?１和?２ 受体，与?１受体结合产生缩血 管作用，与?２受体结合产生扩 血管作用。 * ?，?受体分布部位及作用 皮肤血管、粘膜血管（激动?1 ?收缩） 肾血管（激动?1 ?收缩） 突触前膜（激动?2 ?负反馈） 心肌细胞（激动?1 ?兴奋） 冠脉血管、骨胳肌血管 (激动?2?扩张） 支气管平滑肌细胞 (激动?2?扩张） ?2 ?1 ?2 ?1 ? ? * 肾上腺素 兴奋?1受体 心脏收缩力加强；心率加快 * 　　（３）血压 小剂量　 心脏兴奋?收缩压↗，舒张压↘ ?脉压↗ 大剂量　　收缩压、舒张压都↗ ２、平滑肌 　　激动支气管平滑肌?２受体，可使处于痉挛状态的支气管扩张。 ３、代谢 明显增强代谢，血糖↗， 血脂↗， 耗氧量↗ 　 * 肾上腺素 兴奋?受体， 促进代谢 血糖↗， 血脂↗ * 　［Clinical uses］ １、用于心脏骤停的抢救。 　　使停跳的心脏复苏，一般心室内注射 ２、用于过敏性休克——首选药 一般肌内或皮下注射 ３、用于支气管哮喘　 扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。 ４、局部应用 (1)减少局麻药吸收（AD加入局麻药中） (2)局部止血　 * 　［Adverse reactions］ 　　　剂量过大，可发生心率失常和血压骤增引起脑溢血。 　 　［Contraindications］ 　　　甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症与去甲肾上腺素相同 * 同类药一：多巴胺 (dopamine, DA) Dopamine H 去甲肾上腺素 多巴胺 * 　 　　　　　　 [Pharmacokinetics] 口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。  [Mechanisms] 　小剂量：激动肾血管上多巴胺R ?肾血管扩张 　中剂量：激动心脏上?１R ?心脏兴奋 　 大剂量：激动血管上?１R ?血管收缩 * 　[Pharmacological actions] １、对心脏　　兴奋心脏，心肌收缩力↗ ２、对血管、血压 　小剂量：使肾脏血管扩张 　中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗?血压↗ 　大剂量：血管收缩?血压↗ ３、对肾脏 　小剂量：肾血流量↗ ?尿↗ 　大剂量：肾血管收缩 ?肾血流量↘ ?尿↘ * ［Clinical uses］ １、抗各类休克（心源性、感染性、失血性）