组胺及抗组胺医药.pptVIP

教学目的： 1．了解组胺的作用及临床应用 2．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 3．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应及防治 十章节组胺与抗组胺药P304 一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 1、组胺由组氨酸经脱羧产生； 2、分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞内。 3、自体活性物质 组胺具有多种生理活性的重要的自体活性物质。 4、组胺释放 当肥大细胞受物理或化学等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺可产生多种生理效应： 舒张血管， 兴奋心脏， 收缩平滑肌（支气管及胃肠道平滑肌）， 促进胃酸分泌等。 组胺本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管,收缩支气管及胃肠道平滑肌。 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心率↑ 。 H3：负反馈调节组胺合成与释放。 一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304 1．心血管系统 （1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。 【药理作用】 一、组 胺 2．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使cAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。 3．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。 【药理作用】 一、组 胺 【临床应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断: 观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）。 【不良反应】头痛、直立性低血压、颜面潮红。 支喘禁用。 一、组 胺 组胺受体的分布及效应表-1： 受 体 类 型 分 布 效 应 阻 断 药 H1 血管平滑肌 松弛 苯海拉明 支气管平滑肌 收缩 异丙嗪 胃肠平滑肌 收缩 氯苯那敏 子宫平滑肌 收缩 阿司咪唑 心房肌 收缩加强 房室结 传导减慢 一、组 胺 受 体 类 型 分 布 效 应 阻 断 药 H2 胃壁腺细胞 胃酸分泌增多 西咪替丁 血管平滑肌 舒张 雷尼替丁 心室肌 收缩加强 法莫替丁 窦房结 心率加快 H3 中枢、外周 负反馈性调节 英普咪定 神经末梢 组胺合成和释放 布立马胺Thioperamide 组胺受体的分布及效应表-2： 一、组 胺 二、组胺受体激动药 倍他司丁（抗眩啶，Betahistine） 本品为H1受体激动药，口服易吸收，也可注射给药。其特点是刺激胃酸分泌作用弱，对毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。 一、组 胺 倍他唑（Betazole） 本品对H2受体的选择性较高，对H1受体作用弱，主要刺激胃酸分泌。 用于胃酸分泌功能的检查。 不良反应：颜面潮红、乏力、头痛等，但反应较轻。 其他：1、英普咪定、布立马胺为H2 、 H 3受体激动剂, 主要刺激胃酸分泌，也能增强心脏收缩功能。 2、（R）α-甲基组胺为H 3受体激动剂，能抑制脑部组胺释放。 具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。 (一) H1受体阻断药 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P306 二、 抗组胺药 第二代H1 受体阻断药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 【药物分类】 第一代H1 受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P306 二、 抗组胺药 【体内过程】 1、口服吸收良好 多