糖尿病医药物治疗及其研究进展.pptVIP

6 、蛋白质和氨基酸 从苦瓜(Momordica charantia)中分离出苦瓜多肽-P( P-polypeptide),又称“植物胰岛素”,皮下注射该多肽可降低正常小鼠和四氧嘧啶模型小鼠的血糖。蔡同一等对南瓜种籽发芽前后的脱脂蛋白粉进行了小鼠降血糖作用研究。小鼠血糖值显示经过发芽后的种籽蛋白具有显著的降血糖作用。氨基酸分析结果显示经发芽处理的南瓜种籽的精氨酸含量增加了2.5%, 发芽后南瓜种籽的降血糖作用与精氨酸增加有关。 7、不饱和脂肪酸 亚麻子 ( flaxseed) 是亚麻科亚麻属植物亚麻的种子。亚麻子中存在大量的不饱和脂肪酸, 其中a-亚麻酸通过作用于肌细胞胰岛素的 P13B/PKB信号通路影响 GLUT4 的蛋白表达水平, 增加骨骼肌对胰岛素的敏感性, 减轻或避免骨骼肌胰岛素抵抗和糖代谢障碍。 8、含硫化合物 大蒜素通过其结构式中的硫键起降糖作用。其作用机理为促进胰腺泡心细胞转化, 胰岛细胞增值, β-细胞增多, 从而使内源性胰岛素分泌增加而发挥降糖作用。洋葱能选择性的作用于胰岛β-细胞, 促进胰岛素的分泌, 发挥其降血糖的功能。其中所含的硫键化合物对降糖起着决定性的作用。 9、其它 从番茄中分离得到的番茄红素 (lycopene,LP)是一种类胡萝卜素, 实验研究表明: 预防性给与LP可缓解四氧嘧啶所致的高血糖, 并缓解高血糖大鼠体重下降程度。其机制可能与番茄红素增强机体的抗氧化能力, 抑制脂质过氧化等效应有关。 柳全文等报道, 一定剂量多管藻总酚(total phenols from Polysiphonia urceolata, TPPU)能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性, 抑制率达75.12%; 有明显的体外抑制 PTP1B 活性的作用。虽对正常小鼠无降血糖作用, 但可使糖耐量曲线趋于平缓; 能够显著提高四氧嘧啶致糖尿病小鼠糖耐量, 降低实验性糖尿病小鼠的空腹血糖。 三、糖尿病研究进展 2009年5月，美国在研的糖尿病治疗药共183个，其中多巴胺激动剂溴隐亭已获准治疗2型糖尿病，已递交上市申请11个，完成Ⅲ期临床研究2个。未来预计有可能年销售额逾 10 亿美元的药品有 DPP-Ⅳ抑制剂阿洛利停、肠促胰岛素模拟剂 -GLP类似物利拉鲁肽 (2009年7月已获欧盟批准上市)和依西那肽长效注射剂等。 近年，开发的新剂型主要有口服复方制剂和预填充笔形注射器。另外，一些新型降糖药物正在研制中，如钠-葡萄糖同向转运体抑制剂、生长抑素受体亚型-2激动剂和AMPK激动剂等从不同角度进行血糖及代谢的控制。总之，新型药物将提供更加丰富的控制血糖方式，更好地纠正代谢紊乱，为糖尿病患者带来福音 。 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类(TZDs) 常见的噻唑烷二酮类药物有曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮等。TZDs能明显改善肝脏、骨骼肌和脂肪组织胰岛素的敏感性,对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。 双胍类药物 用于临床的双胍类药物有苯乙双胍(降糖灵)、二甲双胍(甲福明)。苯乙双胍易引起乳酸中毒(死亡率约为50%),国外已停止使用,国内也较少应用,所以市场上主要是二甲双胍。 α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，这类药物一般不会引起低血糖、高胰岛素血症或体重增加,但能引起胃肠道不适。当与双胍类药物联合使用时能明显降低糖化血红蛋白和餐后血糖浓度。 其他胰岛素增敏剂 寻找PPAR天然配体，天然配体包括15-脱氧-12,14-前列腺素J2以及亚油酸衍生而来的共轭亚油酸(CLA) b、胰岛素泵、肝细胞注射及非注射型胰岛素 胰岛素泵简介?胰岛素泵由一个装有常规胰岛素的泵容器,一个小型电池驱动的泵和计算机芯片组成，芯片可以准确控制泵释放胰岛素的剂量，这一切封装在塑料盒内，大小如同寻呼机。 针头或者软管插入皮下，通常定位于腹部,通过细塑料管与泵容器相连。胰岛素泵可以设定持续的基础输注量及餐前大剂量以模拟正常的胰腺分泌。 应用胰岛素治疗的病人最棘手的问题就是胰岛素的调整，因胰岛素实际注入量、注射时间、饮食控制及应激情况等变化，使得预期应达到满意效果的病人实际上未能达到。 而胰岛素泵可以设定持续的基础输注量及餐前大剂量，并根据自身条件进行调节以模拟正常的胰腺分泌，还可以准确释放极小剂量(0.1U)的胰岛素，避免了胰岛素抽吸时的目测误差，适用于?型糖尿病人,特别是脆性糖尿病人。 胰岛素泵既可以显著降低血糖水平，又能明显减少胰岛素用量，最终减轻糖尿病的并发症。因胰岛素用量少，皮下仅存留少量胰岛素，故因运动所致的低血糖也就减少了，临床应用较为安全，副作用少，使用更为简便，利于病人恢复正常的生活。 c、基因及其他 MafA基因 因为MafA基因作为转录因子与胰岛素基因的促进因子