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第四讲 抗肿瘤天然产物 抗肿瘤天然产物的分类 生物碱 萜类 多酚类 有机酸 多糖类 挥发油类 其他类 生物碱类抗肿瘤天然产物 什么叫生物碱？ 生物碱（alkaloid）是存在于自然界（主要为植物，但有的也存在于动物）中的一类含氮的碱性有机化合物。 什么是生物碱？ 什么是生物碱？ 代表性化合物 喜树碱类 长春碱类 苦参碱 三尖杉酯碱 秋水仙碱 小檗碱 玫瑰树碱 喜树碱及其衍生物 拓扑异构酶I抑制剂 喜树碱的结构的修饰 已进入临床的喜树碱衍生物 喜树碱类抗肿瘤作用机制 应用现状 应用现状 拓扑替康 (Hycamtin): 1996年葛兰素史克公司，获FDA批准上市销售； 2003年销售额1.81亿美金 抗癌活性好，抗癌谱宽；神经细胞瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌、食道癌。 应用现状 羟基喜树碱：国内主要产品！ 2001年占用药序列第129位！ 长春碱类 长春新碱---微管抑制剂 长春新碱的应用现状 用途： ① 急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。② 恶性淋巴瘤。③ 生殖细胞肿瘤。④ 小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤ 乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤