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- 2019-06-15 发布于湖北
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第七章 药物动力学与药效动力学的相互关系 药物动力学和药效动力学是按时间同步进行的两个密切相关的动力学过程。 药物动力学研究揭示药物的体内过程,对于了解药物体内作用的特点,设计新药和合理用药都具有重要意义。 药物对机体发生作用的基础是药物先与机体中特殊的靶体结合,再影响靶体产生药效,这种能与药物结合并发生效应的靶体也即“广义的受体”。 药物的药理效应强度与药物在受体部位的药物浓度有关。药物在受体部位的浓度尽管不等于血药浓度,但在体内药物分布平衡时,二者随药物剂量变化而变化,随时间按比例衰减。 药物到达和离开受体部位的速度,影响药物作用的起效时间和作用持续时间。因此,研究药物动力学和药效动力学之间的相互关系,具有很大的临床意义。 研究方法上,在确定剂量与效应关系后,可根据药物动力学模型,研究经时过程血药浓度和效应的关系。 将药物动力学和药效动力学结合起来,增加作用部位的效应室,组成药物动力学和药效动力学结合模型,简称PK-PD模型。它通过血药-时间-效应三者数据的测定,经模型分析,可拟合出血药浓度及其效应经时过程的曲线,推导出产生效应部位的药物浓度,定量地反映其与效应的关系。 PK-PD模型已用于抗心律失常、降压、镇静、肌松、利尿和降糖等药物的药物动力学和药效动力学分析。 一、血药浓度和药理效应的关系 一般认为,多数药物随着服药剂量的增加,体内血药浓度按比例升高,其药理效
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