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抗组胺药的合理应用 能够有效缓解或阻止组胺引起的各种临床症状的药物称为抗组胺药。 目前研制的抗组胺药达100多种,临床应用较为广泛的有20多种。传统的抗组胺因不良反应和疗效欠佳而逐渐由新 一代抗组胺(第二代)所替代。 一、抗组胺药的选用与注意事项 1.抗组胺药的分类 根据药物和组胺受体结合的种类 H1受体阻断剂 H2受体阻断剂 近来报道了H3受体及阻断剂 按药物能否透过血脑屏障,对中枢神经有无抑制,是否产生困倦,嗜睡等反应又可分为镇静类和非镇静类。 另有一些药物的作用不在于竞争的与组胺受体结合,而是阻止组胺的释放,称为组胺阻滞剂,如酮替芬,曲尼司特,扎普司特等,皿治林也有此作用。 ? 2 抗组胺药的作用 (1)抗组胺药的基本结构都是与组胺相同的乙胺基核(X-CH2-CH2-N),其机制是竞争性地拮抗组胺,与组胺受体结合,阻断组胺引起的一系列生物学效应。因此抗组胺药是针对 I型变态反应的药物,主要用于荨麻疹、血管性水肿,过敏性休克、过敏性鼻炎及过敏性哮喘。与组胺无关的过敏性疾病一般无效。 抗组胺药不能破坏组胺,与组胺没有化学对抗中和作用,不能阻止或减少组胺的释放。对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如红斑,水肿等没有治疗作用,而只能在一定程度上防止变态反应的进一步发展。 (2)关于抗组胺药的止痒作用。无中枢抑制的H1受体阻断剂没有或很少有止痒作用。此外与组胺无关的瘙痒,如湿疹皮炎时的瘙痒,只能用有中枢抑制作用的药物。才有一定的止痒作用,而二代抗组胺药多无此作用。 (3) 中枢作用;包括镇静,止吐及抗震颤麻痹作用。 (4)? 胃肠作用;使唾液,胃液分泌减少,可产生恶心,呕吐,便秘。 (5)血液系统;可致粒细胞减少,溶血性贫血等。 (6)?? 降温作用。(7)促进食欲;长期使用后有促进食欲和体重增加的倾向。 (8) 抗胆碱作用,有类似阿托品样反应。(9)致敏作用,包括光敏反应。(10)抗5-羟色胺作用。(11)肾上腺素受体阻断作用,可使血压下降。(12)局麻作用,有一定的止痛,止痒作用。 3.抗组胺药的使用原则 应遵循有效,安全,经济的原则 (1)根据临床疾病的特点选择用药;如白天宜用新型的无嗜睡作用的药物,睡前服用传统的抗组胺药,使夜间睡眠良好,利于止痒。 (2)以药代动力学指导合理用药;不同类型新型抗组胺药的联用,即起效快的和起效慢的药物联合应用。 (3)?从抗组胺的不良反应选择用药; 应用无心脏不良反应的药物,如不用特非那定,慎用阿司咪唑、苯海拉明等。特别是不应与红霉素、克拉霉素、交沙霉素、伊曲康唑等多种药物合用,因其降低了抗组胺的代谢,增加室性心律失常的危险,尤其是出现尖端扭转。 对于老年人。应用无抗胆碱作用的药物,如苯海拉明、赛庚定、异丙嗪及等,因其可产生排尿不畅、眼压增高、便秘等。可选用酮替芬、桂利嗪、氯雷他定、皿治林等。儿童宜使用对中枢系统作用轻,不良反应少,服药方便的糖浆类较好。如可用曲普利啶,氯苯那敏,酮替芬等。 (4)?注意药物的代谢途径,药物特性和患者条件;如肝脏不好应选从肾脏代谢的药,肾脏不好应选从肝脏代谢的药。老年人清除缓慢,以原型从肾脏排泄的药物应慎用,如西替利嗪,阿伐斯汀等。 (5)对于非组胺引起的皮肤病,抗组胺药一般无效,并增加不良反应。对于皮炎、湿疹等皮肤病从止痒角度,可选用一代抗组胺药或具有抗炎作用的皿治林。 4 抗组胺药的联合应用 用药的方式,单一用药或联合用药,应从药物的相互作用指导联合用药。不同类传统药物的联用,可减少用药剂量,减轻不良反应,可从多个环节控制症状,提高疗效。 (1)H1和H2受体阻断剂的联用。(2)抗组胺药与糖皮质激素联用。(3)抗组胺药与抗其它炎症介质药物联用。(4)注射剂与口服剂联用。(5)更换品种;对长期同时使用2种以上同类药物疗效难以提高。 5 药物的特色及注意事项 抗组胺药禁用于昏迷状态或已服用大量中枢系统抑制剂者及青光眼,或对抗组胺药过敏者。 司机,危险性高空作业,从事注意力高度集中职业也应慎重选择用药。 抗组胺药可有交叉过敏。 抗组胺药可有致畸作用。 抗组胺药长期应用可有成瘾性,耐药性和中毒机会。 异丙嗪等药物有光敏作用。 不单用H2受体阻断剂,如单用西米替丁治疗慢性荨麻疹,可使慢性荨麻疹病情加重。 VC、B1、B2,安替匹林、水杨酸
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