绪论、中枢神经系统用药.pptVIP

第一章 绪 论 一、药物化学研究的内容和任务 二、药物化学的发展 三、药物的命名 一、 苯二氮卓籑 第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnotics 第二节 抗癫痫药 Antiepileptics 第三节 抗精神失常药 Antipsychotic Drugs 一、抗精神病药 二、抗焦虑药及抗抑郁药 第四节 中枢兴奋药 Central Stimulants 第五节 镇痛药 Analgesics 此类药可分为： 咖啡因 Caffeine ①主要兴奋大脑皮层的药，如 ②主要兴奋延髓呼吸中枢的药，如 尼可刹米 Nikethamide ③促进大脑功能恢复的药，如 茴拉西坦 Aniracetam 镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼 痛减轻或消失的药物，但并不影响意识，也不干扰 神经冲动的传导，对触觉及听觉等也无影响。 吗啡 Morphine (-)左旋吗啡分子内含5个手性中心(5R，6S，9R，13S， 14R)，B/C环呈顺式，C/D环呈反式， C/E环呈顺式。 * 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的特殊化学品，称为药物。 药物 化学 生命科学 药物化学 物质基础 理论及应用基础 药物化学是一门发现与发明新药、合成药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用律的综合性学科。 药物化学的任务包括：研究药物化学结构与生物活 性间的关系；化学结构与理化性质间的关系；阐明药物 与受体（包括酶和核酸）的相互作用；鉴定药物在体内 吸收、转运、分布的性质及代谢产物；为研究新药及临 床上科学合理用药，药物制剂，药物分析检验提供化学 依据。学习药物化学主要掌握以下内容要点： 化学结构与药名—通用名和化学名 理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法 药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系 制备方法 药物的代谢反应 药物的代谢可分为两期：第一期反应称为生物转化反应，包括氧化、还原、水解反应等；第二期称为结合反应，系和内源性物质相结合的反应。 从以天然药物中提炼有效成分、通过合成化学品进行药理试验，发现其药效，发展成以分子生物学和计算机科学为支撑，全方位发现新药的现代药物化学。 现代药物化学的特点： 1. 以受体作为药物的作用靶点 2. 以酶作为药物的作用靶点 3. 以离子通道作为药物的作用靶点 4. 以核酸作为药物的作用靶点 1 通用名 3 化学名称 英文：INN(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance) 中文：CADN(Chinese Approved Drug Names) 开发者确定，任何生产者都可以使用。同类药物一般有相同的词干。 音译为主，注意顺口、易记 英文多以美国化学文摘为依据，中文为相应的翻译。 注意基团的次序规则。 化学名称是最准确和唯一的，也是复杂难记的。 2 专利名和商品名 为使药物的发明创造受到法律保护的专利权和专卖权而起的名，往往同一个药物会出现多个不同的名称。 2-methyl 2-甲基 4-amino 4-氨基 thiazolium 噻唑翁(母体) 5-(2-hydroxyethyl) 5-(2-羟乙基) 5-pyrimidinyl 5-嘧啶基 4-methyl 4-甲基 3-[(…)methyl] 3-[(…)甲基] ·Cl-·HCl 通用名：Thiamine Hydrochloride 盐酸硫胺 化学名： 3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl) -4-methyl thiazolium chloride monohydrochloride 氯化-4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟乙基) 噻唑翁盐酸盐 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制作用 的一类药。 地西泮 Diazepam 化学名：7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl- 2H-1,4-benzodiazepin-2-one A. 理化性质 1. 水溶性、稳定性 微溶于水(1:400)，遇酸或碱液，受热易水解 酸性 中性 水溶性增大 1,2位开环 4,5位开环 7位, 1,2位有吸