镇催催眠医药的介绍.pptVIP

鉴别反应 C, 与甲醛硫酸试液 （Marquis反应） 呈蓝紫色 D, 与钼酸铵硫酸溶液（Fr?hde反应） 显紫色，继变蓝色，最后变为棕色 吸收与代谢 口服 易自胃肠道吸收 肝脏首过效应显著，生物利用度低 故常皮下和肌肉注射 60～70%的Morphine在肝脏与葡萄糖醛酸结合 代谢 1%脱甲基 为去甲基吗啡 去甲基吗啡活性低、毒性大 20%为游离型主要经肾脏排出 作用 镇痛、镇咳和镇静作用 用于抑制剧烈疼痛 麻醉前给药 作用机制 自七十年代初，证实脑中存在阿片受体以及各种镇痛药与受体的亲和力和镇痛效力相关 阿片受体分为?、?、?和σ四种 不同受体兴奋产生各自的生物效应 Morphine的机制 Morphine是?、?、?三种受体的激动剂 作用强度 ? ? ? 阿片受体的兴奋效应 ? 脊髓以上水平 ++ 缩小 减少 ++ ++ ++ ? 脊髓水平 ++ 缩小 减少 ++ ++ ++ ? 脊髓水平 + - - - + ? - - 散大 - - 致幻 呼吸抑制 镇痛 瞳孔 胃肠运动 平滑肌痉挛 镇静 欣快 受体分型 内源性镇痛物质 镇痛药 阿片受体 内源性 镇痛物质 孤儿受体 脑啡肽 1974年从哺乳动物