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镇痛药  Analgesics   概述 镇痛药（analgesics）是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。 最早使用的镇痛药是来自于罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片（opium）。 长期使用后易产生耐受性和依赖性，易导致药物滥用（drug abuse）及停药后戒断症状（withdrawal signs）。又被称为麻醉性镇痛药（narcotic analgesics）。 因目前临床应用的镇痛药主要涉及阿片类镇痛系统，故也称为阿片类镇痛药（opioid analgesics）。 第一节 阿片生物碱类镇痛药 构效关系 Morphine 常用阿片生物碱类镇痛药 吗啡 Morphine Morphine是阿片类镇痛药的经典代表药，镇痛作用强大，抑制呼吸、镇静和欣快等中枢作用明显，长期用药易产生耐受性和依赖性。 【体内过程】 Morphine口服易吸收，但首过消除强，生物利用度仅为25%。皮下肌内注射吸收较好。 血浆蛋白结合率约为30%，可分布于全身各组织。较难通过血脑屏障，因此脑内浓度较低。 大部分经肝脏代谢，它的主要代谢物吗啡-6-葡萄糖醛酸（morphine-6-glucuronide）的生物活性比morphine强，但也难透过血脑屏障。 血浆t1/2为