第十九章作用于组胺受体及胃酸分泌系统的药物.pptx

第十九章作用于组胺受体及胃酸分泌系统的药物;;过敏的发生机制和抗过敏示意图;胃壁细胞的泌酸过程及图抗溃疡药物作用示意图;肥粒 大细 细胞 胞;;第二节 组胺H1受体拮抗剂;2005年WHO对过敏性疾病流行病学调查：在这些国家的12亿总人口中，22%患有过敏性疾病（ 30个国家） 美国过敏性疾病的发病率约为20～40％，已成为美国第六大慢性疾病 欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）发病率约为10～20％ 英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹 在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2 WHO把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”;;设计思想;;;;;;;;;;活性E型大于Z型 E型与H1受体的结合力比Z型的要大;;;;;;乙二胺类： 0.48-0.6nm 哌嗪类： 0.56-0.58nm 丙胺、氨基醚类： 0.6-0.68nm 吩噻嗪类： 0.48-0.56nm;;;经典的H1受体拮抗剂： ?易通过血脑屏障，产生中枢抑制和镇静作用（认知、执行能力下降） ?拟交感、抗胆碱、抗5-羟色胺、局麻、镇痛 20世纪80年代后着重研发第二代抗组胺药如西替利嗪，即在结构中