第十五章 作用于肾上腺素能神经系统的药物.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 R-构型肾上腺素的羟基可与受体特定区域上的位点相互作用，构型的差异可造成羟基与该位点在空间上不能匹配 五、单胺氧化酶抑制剂 可以催化体内单胺类递质代谢失活的酶。 可以通过抑制该酶的活性而减少脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的氧化脱胺代谢，使脑内受体部位神经递质去甲肾上腺素或5-羟色胺的浓度增加，利于突触的神经传递而达到抗抑郁的目的。 五、单胺氧化酶抑制剂 MAO-A与去甲肾上腺素和5-羟色胺的代谢有关，所以如果特异性地与MAO-A作用，则能提高药物的选择性而减少这类抗抑郁药的副作用。 可逆性MAO-A抑制剂 体外活性弱，体内经代谢发挥作用 六、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 神经突触对去甲肾上腺素的重摄入，可降低脑内去甲肾上腺素的含量，因此去甲肾上腺素重摄入抑制剂能提高突触间隙的NA水平，是重要的抗抑郁药。 六、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 通过抑制神经末梢对NA和5-HT的再摄取，减少NA和5-HT的氧化脱胺代谢，增加突触间隙的NA和5-HT的浓度，促进神经传递与受体作用，而产生抗抑郁作用。 药物显效慢 丙咪嗪体内脱甲基产物， 也有抗抑郁作用 起效快，兼具抗焦虑作用 对去甲肾上腺素和5-羟色胺重摄取均有抑制作用，是广谱的抗抑郁药