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羟基喜树碱固体新新自微乳跟速释微球结肠定位胶囊的大鼠体内药动学脚
药学与临床研究 2008年8月
PharmaceuticalandClinicaIResearch2008，16(4)
羟基喜树碱固体自微乳和速释微球结肠
定位胶囊的大鼠体内药动学
郑晓清，张钧寿+，周建平
中国药科大学药荆教研室，南京210009
摘要 目的：研究羟基喜树碱(HCfyr)固体自微乳和速释微球的结肠定位胶囊在大鼠灌胃给药后的药动
学特征和结肠组织的药物浓度。以提高靶位药浓，降低全身毒副作用。方法：分别制备羟基喜树碱固体自微乳
(SsMEDDs)及速释微球(micmsphere)，将它们和HcPT原药分别灌装于大鼠结肠定位胶囊中；分别以6mg·kg。1
的剂量对大鼠灌胃给药，后于不同时间点进行眼眶静脉丛取血，用HPLC法测定大鼠体内HC胛含量，并用3P97
药动学程序对血药浓度进行处理；最后测定给药大鼠结肠组织的血药浓度。结果：HC胛对照液和结肠给药的
药浓度，并且相对于HCPT—microsphere，内酯型HCPT的稳定性提高，为HCPT治疗结肠癌提供了新的选择。
关键词羟基喜树碱；固体自微乳；速释微球；结肠定位；药物动力学；内酯
中图分类号969．1文献标志码A 文章编号1673_7806(2008)04-253—05
PharmaCOkinetiCSOfCOIOn Of
SpeCifiCCapsuIe
sO|．d—SMEDDSand inrats
hydrO×ycamptOthecin miCrOSphere
ZHENG Jun-shou’，ZHOU
Xiao—qing，ZHANG Jian—ping
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Abstract ch锄cteristicscolon HCPT
Objective：Tostudypha咖acokinetic specificc印sule
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(hy如xyc砌ptolhetin)一SS舰DDS(s01idsen舢ulsi驷唔dⅢgdeliVerys)『ste脚)andHCPr-面crnsphere
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rats．MethOds：HCFrr．SSMEDDs，HCPT—nlicmspherespecmccapsule
ofHCPTinthereforrnsweredetectedatvarioustiInes a
r}espectively．Plas哪concentmtioIls followingsingle
dose0f concentrationof10一HCPlrin wasdetemined
ig 6叫／奴HCPT．卟e plasm byHPLC．E)(pedmen．
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