第十二讲治疗呼吸系统疾病药物.pptVIP

GINA 2002年 间歇发作 轻度持续 中度持续 重度持续 其它选择： 1.茶碱 2.色甘酸钠 3.白三烯调节剂 不需药物 低剂GCS吸入 Drug Therapy 常用镇咳药比较 药物 药效 镇痛 解痉 成瘾性 临床应用 可待因 1 + + 剧烈干咳 （胸膜炎干咳伴胸痛） 右美沙芬 1 干咳 喷托维林 1/3 + 上呼吸道炎症引起的 干咳（小儿百日咳） 氯哌斯汀 3 + 刺激性干咳 常用祛痰药比较 药物 作用机制 用法 临床应用 氯化铵 增加腺体 分泌 口服 急性呼吸道炎症、痰多不易咳出者 溴己新 裂解粘多糖 口服 痰液粘稠、难于咳出者 乙酰半胱氨酸 裂解粘蛋白 雾化吸入气管滴入 粘痰阻塞气道者 思考题 1.掌握平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用。 2.熟悉镇咳药的分类及主要作用与应用。 3.熟悉祛痰药的分类及主要作用与应用。 * 茶碱类 历史：茶碱、咖啡因、可可碱依地理纬度广泛分布于植物中 (一）支气管扩张药 茶碱类 2、茶碱类 特点：作用广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等 对痉挛的呼吸道作用更显著。 药动学 1 口服易吸收,2～3h高峰,维持5～6h 2 血药浓度与疗效、毒性相关性较好 3 个体差异较大 茶碱类 【临床应用】 1.支气管哮喘 急性：肾上腺素受体激动药+茶碱类 慢性：口服、预防发作和维持治疗 2.慢性阻塞性肺病 改善气促症状 3.心源性哮喘 4.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 【不良反应】 1 局部刺激性大 恶心、呕吐 2 静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、惊厥,甚至猝死。 3 激动不安、失眠。 4生物利用度和体内消除速率个体差异性大，应用时应定期检测血浆药物浓度（20mg/L），及时调整茶碱用量。 【禁忌症】 过敏、低血压、心动过速、心肌梗死、甲亢、胃溃疡和癫痫患者。 常用茶碱类药物： 茶碱 、氨茶碱 、胆茶碱 、缓释片，控释片。 茶碱 氨茶碱 胆茶碱 N N N N O O H 3 C C H 3 H N H 2 C H 2 C H 2 N H 2 抗胆碱药： （一）支气管扩张药 抗胆碱药 M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁。 M2：动脉壁的胆碱能节后纤维的突触前膜上，属负反馈调节受体，可抑制Ach的释放。 M3：气道平滑肌和粘膜下腺中。 哮喘患者M1、M3上调，M2下调 M受体分布 抗胆碱药 异丙基阿托品：脂溶，不易吸收，不易通过细胞膜，不易耐受，短效，30min到4h。 泰乌托品：对M3受体选择性高，作用更强，持效24+h。 吸入给药，与β2受体激动剂有协同作用。 （二）抗过敏平喘药 这类药物无支气管扩张作用，亦无炎症介质的阻断作用。 它们的主要机制是对炎症细胞具膜稳定作用，防治炎症细胞因各种因素引起释放反应，起预防哮喘发作的作用。 常用药物有色甘酸钠；奈多罗米钠,酮替芬。 抗过敏 组胺 PGD2 LT 氧活性物质 酶 细胞因子IL-4、IL-6、TNF-α 过敏原 IgE 职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等。 1、在接触抗原前用药，可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致诱因明确的哮喘。 2、用于哮喘预防性治疗。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其它胃肠道过敏性疾病。 色甘酸二钠 O O N aO O C O C H 2 C H C H 2 O O O C O O N a O H （三）抗炎平喘药 糖皮质激素 诱导生成 炎症抑制 蛋白和 某些靶酶 抑制 细胞因子、 黏附因子 的生成 抗过敏作用 抑制气道 高反应性 增强支气管、 血管平滑肌 对儿茶酚胺 的敏感性 作用 机制 糖皮质激素 花生四烯酸 膜磷脂 PLA2 皮质激素 COX-1 COX-2 白三烯 前列腺素等 一线药物 ?1、丙酸倍氯松和丁地去炎松适用于支气管哮喘的长期控制，特别是其他平喘药疗效不佳，对激素有依赖性的病人。 2、预防季节性或呼吸道病毒感染后哮喘发作。 【 临床应用】 全身用药：多，严重 　吸入用药：少，声嘶 念珠菌感染 局部刺激：咳嗽、支气管收缩 【不良反应】 　1、丁地去炎松(布地奈德，曾米克气雾剂或都保，阿斯利康制药有限公司) 2、丙酸倍氯松(必可酮气雾剂，英国葛兰素威康制药集团) 3、丙酸氟替卡松(英国葛兰素威康制药集团) 【常用的吸入糖皮质激素】 项目三 平 喘 药 1、抗炎治疗是治疗哮喘的根本。 2、治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿的支气管痉挛，短效首选沙丁胺醇，中效首选克伦特罗。 3、不能耐受β受体激动药的哮喘患者，可以选用抗胆碱平喘药。 4