β受体阻滞剂在心律失常的临床应用.pptVIP

β受体阻滞剂在心律失常的临床应用;内容;前言;前言;内容;;β受体阻滞剂治疗心律失常的机制;;?受体和Ca2+ 通道;?受体和K＋通道;β受体阻滞剂治疗心律失常的机制;Lipid soluble betablocker;β受体阻滞剂治疗心律失常的机制;图1 恶性快速性室性心律失常是猝死最重要的原因;β受体阻滞剂治疗心律失常的机制;β受体阻滞剂治疗心律失常的机制;内容;;国内常用?受体阻滞剂的心脏选择性 ;2）内在的拟交感活性（ISA） 指某些?受体阻滞剂不仅具有与?受体结合的必要结构，同时还有一定的激动受体结构，这种激动较弱，又称部分激动剂。 安静时体内儿茶酚胺水平较低，阻滞作用不明显，表现ISA作用，显示“激动作用” ，对心率、心肌收缩力的抑制作用较弱，心率不减慢或减慢幅度小;运动时儿茶酚胺增多，其ISA作用已不能显示，而阻滞剂作用显示，故运动时表现出明显的心率减慢、心肌收缩力减弱。 优点：停药时无撤药综合征 缺点：临床疗效被ISA作用抵消;; 2）国内常用?受体阻滞剂内在的拟交感活性 ;3）膜稳定作用 即奎尼丁样作用：抑制Na离子快速进入细胞膜内，使跨膜动作电位0相位上升速度减慢，幅度降低。 过去曾认为b 受体阻滞剂的抗心律失常作用系膜定作用引起，但后来发现：很多b 受体阻滞剂无膜稳定作用，同样有抗心律失常作用，而且膜稳定作用的血药浓度远远超过治疗时的血药浓度10~50倍，或更高。因此，目前认为b 受体阻滞剂的抗心律失常作用与膜稳定作用几乎无关。;口服药物;4）国内常用?受体阻滞剂的脂溶性 脂溶性 脂溶性b受体阻滞剂（如美托洛尔） 吸收快速、完全 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短 易通过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡; 水溶性b受体阻滞剂（例如：氨酰心安） 1）吸收慢、不完全 2）代谢极少，半衰期长 3）从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长 4）受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器 比索洛尔（Bisoprolol） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应）各半，集中了两??的优点。;4）国内常用?受体阻滞剂的亲脂性 ; 理想的?阻滞剂应当具有 ?1 选择性 + 脂溶性 – 内在的拟交感活性;内容;一、窦性心动过速;二、室上性快速性心律失常;三、房扑;四、心房颤动;四、心房颤动：预防发作;四、心房颤动：控制心室率;四、心房颤动：转复窦律;五、室性心律失常;五、室性心律失常;内容;有关猝死的循证医学研究;During short-term phase;MERIT-HF;适合心脏性猝死的一级和二级预防;猝死预防;猝死预防;猝死预防;猝死预防;猝死预防;猝死预防;分类;房颤（ESC/AHA/ACC）;谢 谢！