课件：一节麻醉药.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 于是，集中研究了苯甲酸酯类化合物。1890年证实苯佐卡因具有局麻作用，进而合成了奥索方、新奥索方等，都具有较强的局麻作用，但溶解度小，不能注射使用，仅能用于表面麻醉。 为了克服水溶性差的缺点，在苯佐卡田结构中引入脂肪氨基侧链合成了一系列氨基苯甲酸酰胺酯化合物。终于在1904午找到了局部麻醉作用优良的药物普鲁卡因。从可卡因到普鲁卡因的发展过程，启示人们可以从简化天然产物的结构来寻找新药。 二、局部麻醉药的结构类型 1、芳酸酯类 2、酰胺类 3、其他类 1、芳酸酯类——芳酸酯类局麻药的基本结构特征为由芳香酸和氨基醇形成的芳酸酯。 化学名为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐，又名盐酸奴佛卡因(Novocaine Hydrochloride)。 理化性质：本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，昧微苦而麻舌，mp．154-157℃。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。o.1mol／L水溶液的pH为5-6.5。本品在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光保存。水溶液碱化可得普鲁卡因，其pKa为.8，mp．57-59℃。 本品分子结构中含有酯键，水溶液不稳定，易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇后失效，对氨基苯甲酸经久贮或高温加热，可脱羧为苯胺，苯胺易氧化变色，从而使注射液变黄。对氨基苯甲酸用于人体时