药剂学-09 液体制剂-3-乳剂.pptVIP

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  • 2019-06-16 发布于山东
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(二)乳化剂的种类 1. 表面活性剂类 2. 高分子化合物 3. 固体粉末类 4. 辅助乳化剂 * 1. 表面活性剂类 ⑴ 阴离子型表面活性剂 阴离子型 非离子型 O/W型:硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 W/O型:硬脂酸钙 用途:常用于外用乳剂。 * 1. 表面活性剂类 ⑵ 非离子型表面活性剂 脂肪酸山梨坦 ——(W/O型) span类,如20,40,60,80等; 聚山梨酯 ——(O/W型) tween类,如20,40,60,80等, 聚氧乙烯脂肪酸酯类(Myrij)——(O/W型) Myrij 45,49,52等, 聚氧乙烯脂肪醇醚类(Brij)——(O/W型) Brij 30,35, 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类 ——(O/W型) Poloxamer、 Pluronic F68 * 非离子型乳化剂特点:   内服:无毒性   静脉:毒性(溶血) 使用受限 Pluronic F68:   毒性小、可静脉给药 * 2. 高分子化合物 ⑴ 阿拉伯胶(acacia) ⑵ 西黄蓍胶(tragacanth) ⑶ 明胶(gelatin) ⑷ 磷脂(lecithin) ⑸ 杏树胶(almond) ⑹ 胆固醇(cholesterol) ⑺ 其它 (others) 特点: 亲水性强 O/W 粘度大,可增加乳剂稳定性 需加防腐剂 * 3. 固体粉末类 固体粉末与水相的接触角决定乳剂类型! θ90°时形成O/W型乳剂; 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等; θ90°则形成W/O型乳剂: 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。 细微不溶性固体粉末,可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。应有一定润湿性。 * 4. 辅助乳化剂 (1)增加水相粘度的辅助乳化剂: MC、CMCNa、HPMC、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等。 (2)增加油相粘度的辅助乳化剂: 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。 提高乳剂粘度 增强乳化膜强度 防止乳滴合并 * (三)乳化剂的选择 选用原则: 根据乳剂的类型 给药途径 :①口服, ②外用, ③注射 乳化剂性能 乳化性能强、性质稳定、受外界因素影响小、无毒无刺激性。 混合乳化剂 可改变HLB值 增加乳化膜的牢固性 * 第五节 乳剂 乳剂的组成、种类和特点 乳剂的形成理论 影响乳剂类型的主要因素 乳化剂 乳剂的稳定性 乳剂的制备 乳剂的质量评定 * 五、乳剂的稳定性 1. 分层(delamination) 2. 絮凝(flocculation) 3. 转相(phase inversion) 4. 合并与破裂(coalescence and demulsification) 5. 酸败 (rancidify) * 五、乳剂的稳定性 1. 分层 (delamination) 乳析(creaming) 原因:分散相和分散介质间存在密度差 Stokes定律 注:分层速度与相容积成反比,相容积低于25%分层快。 * 五、乳剂的稳定性 2. 絮凝(flocculation) 原因: 乳滴电荷减少,ζ电位降低。 电解质和离子型乳化剂的存在。 与粘度、相比及流变性有关。 注:絮凝是乳剂合并的前奏。 * 五、乳剂的稳定性 3. 转相(phase inversion) 原因:乳化剂性质的改变。 如油酸钠-----油酸钙 注:两种乳化剂的量接近时,更易转相。 O/W W/O 转相临界点(Phase inversion critical point): 转相时两种乳化剂的量比。 * 五、乳剂的稳定性 4. 合并与破裂(coalescence and demulsification) O W 合并 coalescence 破裂 Breaking / creaking * 五、乳剂的稳定性 原因: ① 乳化剂的界面膜破坏或稳定性降低。 例:向以一价肥皂为乳化剂的O/W型乳剂中加入阳离子型乳化剂,由于乳滴上的电荷被中和而引起乳剂破裂。 ② 向乳剂中加入两相中均能溶解的溶剂,会导致乳剂破裂。 ③ 温度不适也能引起乳剂破裂。 高温可使蛋白质类乳化剂变性,使非离子型表面活性剂类乳化剂溶解度改变。 当温度降至冷冻温度时,水形成冰晶,导致界面破裂。 4. 合并与破裂(coalescence and dem

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