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- 2019-06-16 发布于山东
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高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。 溶胶的分类 高分子溶液剂 固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称疏水胶体溶液。 溶胶剂 微细粒子:1~100nm,多分子聚集体 热力学不稳定系统 溶胶的分类 区别 稳定性 高分子溶液 均相体系 热力学稳定体系 动力学稳定体系 溶胶剂 非均相体系 热力学不稳定体系 动力学不稳定体系 对羟基苯甲酸酯类 (尼泊金类) 对羟基苯甲酸甲酯 乙酯 丙酯 丁酯 防腐力增强 溶解度降低 无毒、无味,性质稳定。 混合使用有协同作用。 在酸性、中性溶液中均有效,酸性中作用强。 在弱碱性溶液中酚羟基解离致使作用减弱。 使用浓度:0.01~0.25% 特点: 1、防腐剂 (preservative) Tween对防腐剂增溶后并未增强抑菌效果 原因:Tween与防腐剂发生络合作用 遇铁变色 遇弱酸、弱碱易水解 易被塑料吸附 注意: 1、防腐剂 (preservative) 苯甲酸及其盐 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强; 在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4; 溶液pH值增高时解离度增大,防腐效果降低; 苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当 使用浓度:0.1~0.3% 特点: 1、防腐剂 (preservative) 苯甲酸及其盐 1、防腐剂 (preservative) 山梨酸及其盐 具有防腐能力的是未解离的分子,在酸性溶液中(pH4)抑菌效果较好。 与其他抗菌剂有协同作用 Tween类会降低其防腐效力 使用浓度:0.05~0.2% 特点: 1、防腐剂 (preservative) 苯扎溴铵 (新洁尔灭) 阳离子表面活性剂。 无刺激性 对金属、橡胶、塑料无腐蚀作用 在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。 特点: 1、防腐剂 (preservative) 乙醇 20% 有一定生理活性 特点: 1、防腐剂 (preservative) 醋酸氯己定(醋酸洗必泰) 邻苯基苯酚 桉油 桂皮油 薄荷油 广谱杀菌剂 1、防腐剂 (preservative) 二、液体制剂常用的溶剂和附加剂 常用的附加剂: 防腐剂(preservative) 增溶剂(solubilizer) 助溶剂(hydrotropy agent) 潜溶剂(cosolvent) 矫味剂(flavouring agents) 着色剂(coloring agents) 其他 溶剂与药物分子结构 ---- 结构改造 溶剂化作用与水合作用 多晶型的影响 粒子大小的影响 温度的影响 pH值与同离子效应 混合溶剂的影响 ---- 潜溶剂 添加物的影响 ---- 助溶剂 增溶剂 问:影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法? 二、液体制剂常用的溶剂和附加剂 常用的附加剂: 防腐剂(preservative) 增溶剂(solubilizer) 助溶剂(hydrotropy agent) 潜溶剂(cosolvent) 矫味剂(flavouring agents) 着色剂(coloring agents) 其他 5、矫味剂(flavouring agents) 氯化钾、碘化钾 咸味 氯霉素、生物碱 苦味 鱼肝油 腥味 1.?甜味剂 2.?芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂 ① 蔗糖: 糖浆 ② 甜菊苷 甜度为蔗糖的300倍 ③ 糖精钠 ④ 阿斯巴甜 香料 改善制剂的气味和香味 高分子物质 干扰味蕾的味觉而矫味 有机酸+NaHCO3 所产生的CO2能麻痹味蕾而矫味? 5、矫味剂(flavouring agents) 目的: 提高顺应性,识别制剂品种,区分用法。 天然色素 合成色素 苏木、甜菜红、胭脂虫红 姜黄、胡萝卜素 松叶兰 叶绿酸铜钠盐 苋菜红 柠檬黄 胭脂红 日落黄 6、着色剂(coloring agents) 抗氧剂 antioxidant 螯合剂 chelating agent 缓冲剂 buffering agent 助悬剂suspending agent 7、其他附加剂 概述 常用溶剂和附加剂 溶液型液体制剂 胶体溶液型液体制剂 混悬剂 乳剂 其他液体制剂 第九章 液体制剂 三、溶液型液体制剂 溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的澄清液体制剂,可口服和外用。 溶液剂 solutions 芳香水剂 aromatic waters 糖浆剂 syrups 醑剂 spirits 酊剂 tinctu
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