药剂学-09 液体制剂-2-混悬剂.pptVIP

例2 磺胺嘧啶混悬剂(Sulfadiazine suspension) 磺胺嘧啶 100g 氢氧化钠 16g 枸橼酸钠 50g 枸橼酸 29g 单糖浆 400ml 4%尼泊金乙酯乙醇液 10ml 蒸馏水 适量 共制成 1000ml 混悬剂的制备 例2 磺胺嘧啶混悬剂(Sulfadiazine suspension) 制备方法 化学凝聚法 直接分散法 粒径 30?m 30~100?m 95% 100?m 10% 1h沉降容积比 1 0.93 96h沉降容积比 0.92 0.61 家兔生物利用度 混悬剂的制备 第四节 混悬剂 概述 混悬剂的物理稳定性 混悬剂的稳定剂 混悬剂的制备 混悬剂的质量评价 药物性质稳定； 微粒大小根据用途不同而有不同要求； 粒子的沉降要很慢、沉降后不结块，轻摇后应迅速均匀分散； 应有一定的粘度； 外用时应易于涂布。 混悬剂的质量要求 混悬剂的质量评价 微粒大小的测定 沉降容积比的测定 絮凝度的测定 重新分散试验 ?电位测定 流变学测定 混悬剂的质量评价 微粒大小的测定 为什么要测粒径与分布？ 混悬剂的质量评价 微粒大小的测定 显微镜法 库尔特计数法 沉降法 浊度法 光散射法 漫反射法 混悬剂的质量评价 沉降容积比（sedimentation rate） 定义 是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。 方法 混悬剂的质量评价 F-t 沉降曲线可用于判断处方设计优劣。 沉降容积比（sedimentation rate） 混悬剂的质量评价 F-t 沉降曲线 t H/H0 1 0 絮凝度（flocculation value）的测定 定义：絮凝混悬剂的F与去絮凝混悬剂F∞的比值， 表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。 方法： 目的： 比较絮凝程度，评价絮凝剂的效果、预测混悬剂的稳定性。 混悬剂的质量评价 重新分散试验 方法 ζ电位25mV， 混悬剂呈絮凝状态； ζ电位在50～60mV时，呈反絮凝状态。 ?电位测定 电泳法测定 混悬剂的质量评价 流变学测定 方法 用旋转粘度计测定混悬液的流动曲线 具有触变性的助悬剂对混悬剂的稳定有利，或者选用塑性或假塑性流动的混合高分子化合物。 混悬剂的质量评价 微粒大小的测定 沉降容积比的测定 絮凝度的测定 重新分散试验 ?电位测定 流变学测定 混悬剂的质量评价 本节主要内容 混悬剂的物理稳定性 混悬剂的稳定措施 混悬剂的制备 混悬剂的质量评价 下节主要内容 第五节 乳剂 概述 乳剂形成理论 乳化剂 乳剂的稳定性 乳剂的制备 复合乳剂 乳剂的质量评价 谢谢！ * * 制备条件 ① 难溶性药物需制成液体制剂时； ② 药物剂量超过了溶解度时； ③ 两种溶液混合时药物溶解度降低； ④ 产生缓释作用。 注：毒剧药或小剂量药物不宜制成混悬剂 概述 药物性质稳定； 微粒大小根据用途不同而有不同要求； 粒子的沉降要很慢、沉降后不结块，轻摇后应迅速均匀分散； 应有一定的粘度； 外用时应易于涂布。 概述 混悬剂的质量要求 第四节 混悬剂 概述 混悬剂的物理稳定性 混悬剂的稳定剂 混悬剂的制备 混悬剂的质量评定 混悬剂的物理稳定性 混悬粒子的沉降 微粒的荷电与水化 絮凝作用 结晶增长与转型 分散相的浓度和温度 流变性 混悬粒子的沉降 沉降速度 Stoke`s定律 稳定化方法： 混悬剂的物理稳定性 混悬粒子的沉降 不沉降直径(NSD) 混悬剂中的微粒小到其布朗运动足以对抗重力沉降时，即为NSD。 混悬剂的物理稳定性 微粒的荷电与水化 微粒荷电 双电层结构 水化膜 粒子间斥力 阻止聚结 电解质 双电层的 构造和厚度 聚结稳定性 影响 影响 混悬剂的物理稳定性 絮凝作用 稳定化： 微粒 高度分散 总表 面积大 表面 自由能高 疏松聚集 电解质 ζ电位 混悬剂的物理稳定性 絮凝与反絮凝 絮凝（flocculation） 絮凝剂（flocculating agents ） 反絮凝（deflocculation） 反絮凝剂（deflocculating agents） 混悬剂的物理稳定性 絮凝与反絮凝 絮凝能力： 为得到稳定的混悬剂，一般控制ζ电势在20～25mV范围内，使其恰好能产生絮凝作用。 阴离子阳离子 高价离子低价离子