药理学-第20章 抗心律失常药-2.pdfVIP

第20章 抗心律失常药 Antiarrhythmic Drugs 中山大学药学院药理与毒理学实验室 第二节 常用的抗心律失常药物 一、缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素 二、快速型（最常见）——抗心律失常药——通过影响 心肌细胞Na+ ，K+ ，Ca2+的转运，纠正心肌电生理紊乱 而収挥作用。 室上性心动过速 房扑 房颤 室性心动过速 尖端扭转型 室性心动过速 心脏性猝死是最常见、最凶险的死因 分类及代表药——重要考点 总结 Ia类(适度) 奎尼丁、普鲁卡因胺 I类钠通道 Ib类(轻度) 利多卡因,苯妥英钠,美西律 阻滞剂 分 Ic类(重度) 普罗帕酮 类 Ⅱ类受体阻断剂 普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 Ⅲ类延长动作电位时程药 胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔（III类广谱） Ⅳ类钙通道阻滞剂 维拉帕米、地尔硫䓬 其他类 腺苷、地高辛、小檗碱 洛尔：blocker，阻断剂 I 类 钠通道阻滞药 A Sodium channel blocking drugs 阻滞开放态的钠通道 ，对钠通道的阻滞作 用强度介于I 和I 类之间 ，能适度阻滞心肌细 B C + 胞膜钠通道 ，减慢传导；降低心肌细胞膜对K 、 Ca2+的通透性 ，延长APD和ERP。它们在心肌 的作用部位广泛。 奎尼丁quinidine C H C H 2 N H O C H O 3 N 源于茜草科植物釐鸡纳树皮中的生物碱 ，为抗疟 药奎宁 （左旋 ）的光学异构体 （右旋 ），二者作 用相似 ，但奎尼丁对心脏作用较奎宁强5-10倍 ， 故用于抗心律失常。 【药动学】 吸收：口服吸收良好，生物利用度约80% 分布：血浆蛋白结合率80% ，组织中浓度为血 药浓度高10-20倍，心肌尤高。 代谢：肝内代谢，代谢产物仍有活性 排泄：肾排出 【药理作用】 + 1. 降低自律性 抑制4相Na 内流，而降低心房肌、心室 肌、浦肯野纤维的自律性。从而抑制异位起搏点 + 2. 减慢传导 抑制０相Na 内流降低，降低0相上升速率。 但其抗胆碱作用可加快房室结的传导 ，治疗心房纤颤和 心房扑动时 ，常先用强心苷类药物 ，防止室率过快。 + 2+ 3. 延长ERP 抑制3相K 的外流和2相Ca 的内流 ，延长 APD和ERP。其延长APD和ERP的作用在心电图显示 Q-T间期延长。 此外 ，该药减少Ca2+ 内流，具有负性肌力作用。 奎尼丁对心室肌 动作电位、单极 电图（中）及 ERP、APD影响 的模式图