课件：七节调血脂药.ppt

发现 因Mevastatin结构复杂，当时工业化生产技术所限，日本医药企业未继续研究 西方医药界对先导物Mevastatin甚感兴趣，投入大量人力、物力进行研究 不到20年的时间，西方各国共计开发包括Mevastatin在内的十多个他汀类调血脂药 默克公司开发的Lovastatin，87年首次在美国上市，为第一个上市的他汀类药物 Lovastatin是在红曲霉菌和土曲霉菌中发现的 理化性质 Lovastatin结晶固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应 生成二酮吡喃衍生物 理化性质 内酯环能迅速水解 产物羟基酸，为较稳定化合物 水解反应伴随的副反应则较少 体内活化 Lovastatin是前药 在体内水解为羟基酸衍生物 成为（羟甲戊二酰辅酶A HMG-CoA）还原酶的有效抑制剂 Lovastatin可产生活性和无活性代谢产物 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 洛伐他汀的代谢 Lovastatin应用 能降低血液中的总胆固醇含量 也能降低LDL、VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平 用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化 同类药物－辛伐他汀 Simvastatin 半合成品 Lovastatin的甲基化衍生物 降脂作用比Lovastatin强一倍 同类药物－普伐他汀 Pravastatin Mevastat