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- 2019-06-21 发布于江苏
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胺碘酮(amiodarone)是目前最常用的抗心律失常药物之一,自2004年制定《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》[1]经来,又有不少新的相关指南和新的循证依据公布,且国内应用经验也日益丰富,这此必须对原指南加以修订,以便与当前的共识相一致。
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药理与电生理作用机制
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??? 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。包括:
??? (1)轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活态钠通道亲和力小,使其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减少,表现电压和使用依赖阻滞(在较小负向钳制电压、较快除极频率时阻滞作用加强)[2],但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。
??? (2)阻断钾通道(Ⅲ类作用)。胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr),特别是开放状态的IKs。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IKl)。
??? (3)阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用),抑制早期后除极和延迟后除极。
??? (4)非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用(Ⅱ类作用),但作用较弱,因此可与β受体阻滞剂合用。就整体电生理而言,胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发尖端
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